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INS1002-0025MGINS1002-Asenapine
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- INS1002-0025MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：1942更新時(shí)間：2023-03-15 09:25:08
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
INS1002-Asenapine
Asenapine，>98%
【英文同義名】：Org 5222, Saphris, Sycrest
【中文同義名】：阿塞那平
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | Asenapine | INS1002-0025MG | 25MG | ￥889.00 |
INS1002-0100MG | 100MG | ￥2,119.00 |
產(chǎn)品描述
Asenapine是一種多靶點(diǎn)受體拮抗劑，包括血清素5-HT1A（pKi=8.6 nM），5-HT1B（8.4），5-HT2A（10.2），5-HT2B（9.8），5-HT2C（10.5），5-HT5A（8.8），5-HT6（9.5）和5-HT7（9.9）受體，腎上腺素α1（8.9），α2A（8.9），α2B（9.5）和α2C（8.9）受體,多巴胺D1（8.9），D 2（8.9），維生素D3（9.4）和D4（9.0）受體和組胺H1（9.0）和H 2（8.2）受體[1]。Asenapine對(duì)毒蕈堿受體的拮抗作用很弱 [2]。Asenapine以劑量依賴的方式提高內(nèi)側(cè)額葉前皮質(zhì)和海馬體多巴胺及乙酰膽堿釋放，并具有促進(jìn)認(rèn)知的特性[3]。Asenapine能阻滯大鼠伏核內(nèi)多巴胺多動(dòng)效應(yīng)，在多巴胺誘導(dǎo)的精神分裂多動(dòng)癥模型中，Asenapine能逆轉(zhuǎn)多巴胺中斷反應(yīng)，與其他抗精神病藥*。Asenapine在歐盟已獲準(zhǔn)用于治療雙相Ⅰ型障礙相關(guān)的中度至重度狂躁癥。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | 5-HT receptor | adrenergic receptor | Dopamine receptor | histamine receptor |
化學(xué)特性
Cas No.: 65576-45-6 | 分子量: 285.77 |
分子式: C17H16ClNO | 純度: >98% |
同義名: Org 5222, Saphris, Sycrest | |
化學(xué)名: 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz(2,3-6,7)oxepino(4,5-c)pyrrole | |
外觀: 淡黃色低熔點(diǎn)固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.2858 | 1.4288 | 2.8577 | 7.1442 | 14.2884 | 28.5768 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Asenapine的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Meltzer HY, et al. Classification of typical and atypical antipsychotic drugs on the basis of dopamine D-1, D-2 and serotonin2 pKi values. J Pharmacol Exp Ther. 251(1):238-46(1989).
[2] Bishara D, Taylor D. Upcoming agents for the treatment of schizophrenia: mechanism of action, efficacy and tolerability. Drugs.68(16):2269–2292(2008).
[3] Qin R, Chen Y, Li M. Repeated asenapine treatment produces a sensitization effect in two preclinical tests of antipsychotic activity. Neuropharmacology. (2013).
[4] Minassian A, Young JW. EVALUATION OF THE CLINICAL EFFICACY OF ASENAPINE IN SCHIZOPHRENIA. Expert opinion on pharmacotherapy. 11(12):2107-2115(2010).
