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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
INR1353-GSK0660
GSK0660，≥98%
【英文同義名】：GSK 0660, GSK-0660, CHEMBL592652
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | GSK0660 | INR1353-0005MG | 5 mg | ￥1,539.00 |
INR1353-0010MG | 10 mg | ￥2,889.00 | ||
INR1353-0025MG | 25 mg | ￥6,119.00 |
產品描述
GSK0660是一種選擇性PPARβ拮抗劑，IC50為0.155 μM。GSK0660對PPARα和PPARγ幾乎無活性，IC50大于10μM。GSK0660是PPARβ的配體，在細胞中能與激動劑競爭結合PPARβ，單獨使用具有反向激動劑活性。GSK0660減少骨骼肌細胞中CPT1A和ANGPTL4的基礎表達，但對PDK4的表達量沒有影響 [1]。GSK0660以劑量依賴的方式降低血清誘導的人視網膜微血管內皮細胞的增殖和血管形成。玻璃體注射和腹膜注射GSK0660都能顯著降低視網膜血管形成 [2]。GSK0660可以消除PPAR-δ 激動劑GW501516的效果，并能*拮抗4-hydroxy-2E-nonenal對胰島素分泌的放大作用 [3]。
靶點
靶點 | PPARβ |
IC50（半數有效濃度） | 0.155 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 1014691-61-2 | 分子量: 418.49 |
分子式: C19H18N2O5S2 | 純度: ≥98% |
同義名: GSK 0660, GSK-0660, CHEMBL592652 | |
化學名: methyl 3-[(4-anilino-2-methoxyphenyl)sulfamoyl]thiophene-2-carboxylate | |
外觀: 綠色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4185 | 2.0924 | 4.1849 | 10.4622 | 20.9243 | 41.8487 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
GSK0660的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Shearer BG, et al. Identification and characterization of a selective peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta (NR1C2) antagonist. Mol Endocrinol. 22(2):523-9 (2008).
[2] Capozzi ME, et al. Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-β/δ Regulates Angiogenic Cell Behaviors and Oxygen-Induced Retinopathy. Investigative Ophthalmology & Visual Science.54 (6):4197-4207(2013).
[3] Cohen G, et al. Role of Lipid Peroxidation and PPAR-δ in Amplifying Glucose-Stimulated Insulin Secretion. Diabetes 2011;60(11):2830-2842(2011).
