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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
INR1351-GW 9662
GW 9662，≥98%
【英文同義名】：TIMTEC-BB, SBB006523, GW9662, GW-9662
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | GW 9662 | INR1351-0001MG | 1 mg | ￥319.00 |
INR1351-0005MG | 5 mg | ￥709.00 | ||
INR1351-0010MG | 10 mg | ￥1,349.00 |
產品描述
GW 9662是一種有效的，不可逆的，選擇性的PPARγ拮抗劑，作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的選擇性強100到1000倍。質譜分析顯示GW 9662結合PPARγ上的Cys(285)，在三種PPAR中都為保守結構域。GW 9662能抑制乳腺癌細胞的生長，并阻止rosiglitazone介導的PPARγ活化，增強rosiglitazone介導的的生長抑制 [2]。GW 9662作用于甲狀腺眼病患者原代前脂肪細胞，能抑制激素和激動劑誘導的脂肪細胞分化 [3]。
靶點
靶點 | PPARγ | PPARα | PPARδ |
IC50（半數有效濃度） | 3.3 nM [1] | 32 nM [1] | 2 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 22978-25-2 | 分子量: 276.68 |
分子式: C13H9ClN2O3 | 純度: ≥98% |
同義名: TIMTEC-BB, SBB006523, GW9662, GW-9662 | |
化學名: 2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide | |
外觀: 類白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 150 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.2767 | 1.3834 | 2.7668 | 6.9169 | 13.8338 | 27.6675 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
GW 9662的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Leesnitzer LM, et al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 41(21): 6640-50(2002).
[2] Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 143(8):933-7(2004).
[3] Starkey K, et al. Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma in thyroid eye disease: contraindication for thiazolidinedione use? J Clin Endocrinol Metab. 88(1):55-9(2003).
