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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICC1352-Ispinesib
Ispinesib，>99%
【英文同義名】：SB-715992, CK-0238273
【中文同義名】：伊斯平斯
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Ispinesib | ICC1352-0005MG | 5 mg | ￥1,659.00 |
ICC1352-0010MG | 10 mg | ￥2,549.00 | ||
ICC1352-0050MG | 50 mg | ￥7,869.00 | ||
ICC1352-0100MG | 100 mg | ￥13,599.00 |
產品描述
Ispinesib (SB-715992)一種有效的，可逆的紡錘體驅動蛋白(KSP)變構小分子抑制劑，Kiapp為1.7 nM [1]。Ispinesib能夠改變KSP結合微管的能力，并且通過抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復合體的釋放而抑制KSP的運動，Ispinesib也能誘導人腫瘤細胞有絲分裂停滯并抑制其生長 [1]。Ispinesib能夠調節控制細胞增殖，細胞周期，細胞信號傳導和細胞凋亡基因的表達并能抑制PC-3細胞的增殖并誘導凋亡 [2]。Ispinesib具有廣譜性抗增殖活性，體外實驗中能抑制53種乳腺癌細胞的增殖并誘導乳腺癌模型腫瘤消退，在體內實驗中，5組乳腺癌模型中有3組zui終無瘤存活。Ispinesib也能增強 trastuzumab, lapatinib, doxorubicin和capecitabine的體內抗腫瘤活性 [3]。
靶點
靶點 | KSP |
IC50（半數有效濃度） | 1.7 nM(Ki app) [1] |
化學特性
Cas No.: 336113-53-2 | 分子量: 517.06 |
分子式: C30H33ClN4O2 | 純度: >99% |
同義名: SB-715992,CK-0238273 | |
化學名: | |
外觀: 白色至類白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.5171 | 2.5853 | 5.1706 | 12.9265 | 25.8531 | 51.7062 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Ispinesib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 47(11): 3576-85(2008).
[2] Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 6:22(2006).
[3] Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 16(2):566-76(2010).
