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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
INO1007- LY411575
LY411575，≥97%
【英文同義名】：LY 411575, LY-411575
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | LY411575 | INO1007-0005MG | 5 mg | ￥1,239.00 |
INO1007-0010MG | 10 mg | ￥2,319.00 | ||
INO1007-0025MG | 25 mg | ￥4,659.00 | ||
INO1007-0050MG | 50 mg | ￥6,949.00 |
產品描述
LY411575是一種有效的γ-secretase的抑制劑，其IC50為0.078 nM/0.082 nM (細胞膜/細胞基質)。LY411575同時也抑制*的調控不同成體組織細胞的增殖和分化的重要信號通路Notch的分裂，IC50為0.39 nM [1]。LY411575可以使小鼠ES細胞神經分化，也被用于原代細胞增殖和永生化卡波濟氏肉瘤細胞[2]。在體內實驗中，六天給藥LY411575 preplaque轉基因小鼠CRND8（ED50約0.6毫克/公斤）能降低cortical Abeta(40) 并且在高劑量（> 3毫克/千克）產生顯著胸腺萎縮和腸杯狀細胞增生。
靶點
靶點 | γ secretase (membrane-based) | γ secretase (cell-based) | Notch S3 cleavage |
IC50（半數有效濃度） | 0.078 nM [1] | 0.082 nM [1] | 0.39 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 209984-57-6 | 分子量: 479.48 |
分子式: C26H23F2N3O4 | 純度: ≥97% |
同義名: LY 411575, LY-411575 | |
化學名: Benzeneacetamide,N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]- 1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-α-hydroxy-, (αS)- | |
外觀: 粉末 | |
溶解: 溶于 DMSO ( up to 200.21 mM). | |
保存：：3年 -20℃ | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.47948 | 2.3974 | 4.7948 | 11.987 | 23.974 | 47.948 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
LY411575的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Wong GT, et al. Chronic treatment with the gamma-secretase inhibitor LY-411,575 inhibits beta-amyloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation. J Biol Chem. 279(13):12876-82(2004).
[2] Curry CL, et al. Gamma secretase inhibitor blocks Notch activation and induces apoptosis in Kaposi's sarcoma tumor cells. Oncogene. 24(42):6333-44(2005).
[3] Hyde LA, et al. Studies to investigate the in vivo therapeutic window of the gamma-secretase inhibitorN2-[(2S)-2-(3,5-difluorophenyl)-2-hydroxyethanoyl]-N1-[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]-L-alaninamide (LY411,575) in the CRND8 mouse. J Pharmacol Exp Ther. 319(3):1133-43. Epub 2006 Aug 31(2006).
