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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IEP1023-LBH589
LBH589，>99%
【英文同義名】：NVP-LBH589，Panobinostat
【中文同義名】：帕比司他
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | LBH589 | IEP1023-0005MG | 5 mg | ￥549.00 |
IEP1023-0010MG | 10 mg | ￥729.00 | ||
IEP1023-0050MG | 50 mg | ￥2,119.00 |
產品描述
LBH589 (Panobinostat)是一種新型的，廣譜的HDAC抑制劑，IC50為5 nM[1]。LBH589誘導MOLT-4和Reh細胞凋亡，這種作用具有時間和劑量依賴性。而且LBH589作用于MOLT-4細胞比作用于Reh細胞更有效。LBH589明顯阻止MOLT-4 和Reh細胞的生長，具有劑量依賴性。與對照組細胞相比，用LBH589處理的細胞，在細胞周期的G2/M期的細胞數量增多2到3倍[1]。此外, LBH589抑制非小細胞肺癌細胞系（如人類H1299,L55和A549，IC50分別為5,11和30 nM）、間皮瘤細胞（如人類OK-6和 Ok-5，IC50分別為5和7 nM）及小細胞肺癌細胞系（如人類RG-1和LD-T，IC50分別為4和5 nM）的生長[2]。LBH589通過上調p21，p53和p57阻斷細胞周期進程，通過增加線粒體外膜的滲透性誘導細胞死亡[3]。LBH589已進入臨床II期試驗用于治療膠質母細胞瘤和間變性膠質瘤[4]。
靶點
靶點 | HDAC (MOLT-4 cells) | HDAC (Reh cells) |
IC50（半數有效濃度） | 5 nM [1] | 20 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 404950-80-7 | 分子量: 349.43 |
分子式: C21H23N3O2 | 純度: >99% |
同義名: NVP-LBH589，Panobinostat | |
化學名:(2E)-?N-?hydroxy-?3-?[4-?[[[2-?(2-?methyl-?1H-?indol-?3-?yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-?2-?propenamide | |
外觀:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3494 | 1.7472 | 3.4943 | 8.7358 | 17.4715 | 34.9430 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
LBH589的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 111(10):5093-100(2008).
[2] Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 8(8):2221-31.(2009).
[3] Maiso P, et al. The histone deacetylase inhibitor LBH589 is a potent antimyeloma agent that overcomes drug resistance. Cancer Res. 66(11):5781-9(2006).
