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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICC1351-ARRY-520
ARRY-520，>99%
【英文同義名】：ARRY 520, ARRY520, Filanesib
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ARRY-520 | ICC1351-0005MG | 5 mg | ￥3,799.00 |
ICC1351-0010MG | 10 mg | ￥6,839.00 | ||
ICC1351-0050MG | 50 mg | ￥19,369.00 | ||
ICC1351-0100MG | 100 mg | ￥32,889.00 |
產品描述
ARRY-520(Filanesib)是一種有效的紡錘體驅動蛋白(KSP)抑制劑，IC50為6 nM [1]。ARRY-520的選擇性*，作用于其他8種驅動蛋白的IC50均大于100 μM且10 μM的濃度對224種激酶無顯著抑制效果。ARRY-520是非ATP和微管競爭性抑制劑，結合KSP的作用位點與monastrol相同 [1]。ARRY-520在腫瘤細胞系中具有低nM級的抗增殖活性，在抗紫杉烷模型中也有活性 [2]。ARRY-520與Paclitaxelm在I型和II型卵巢上皮癌細胞中具有相似的抗腫瘤活性，但ARRY-520不誘導I型卵巢上皮癌細胞NF-κB激活，也不增加細胞因子的分泌或誘導ERK磷酸化 [3]。ARRY-520也能誘導Mcl-1的降解并增加細胞死亡 [4]。
靶點
靶點 | KSP |
IC50（半數有效濃度） | 6 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 885060-09-3 | 分子量: 420.48 |
分子式: C20H22F2N4O2S | 純度: >99% |
同義名: ARRY 520, ARRY520, Filanesib | |
化學名: (2S)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3-carboxamide | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO | |
保存：：2年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4205 | 2.1024 | 4.2048 | 10.5119 | 21.0238 | 42.0476 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
ARRY-520的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Lemeiux C, et al. ARRY-520, a novel, highly selective KSP inhibitor with potent anti-proliferative activity. Proc Am Assoc Cancer Res. 48: 5590(2007).
[2] Woessner R, et al. ARRY-520, a novel KSP inhibitor with potent activity in hematological and taxane-resistant tumor models. Anticancer Res. 29(11):4373-80(2009).
[3] Kim KH, et al. KSP inhibitor ARRY-520 as a substitute for Paclitaxel in Type I ovarian cancer cells. J Transl Med. 7:63(2009).
[4] Tunquist BJ, et al. Mcl-1 stability determines mitotic cell fate of human multiple myeloma tumor cells treated with the kinesin spindle protein inhibitor ARRY-520. Mol Cancer Ther. 9(7):2046-56(2010).
