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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICC1252-BI6727
BI6727，>99%
【英文同義名】：BI-6727, BI 6727, Volasertib
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | BI6727 | ICC1252-0005MG | 5 mg | ￥969.00 |
ICC1252-0010MG | 10 mg | ￥1,679.00 | ||
ICC1252-0050MG | 50 mg | ￥5,379.00 |
產品描述
BI6727 (Volasertib)是一種具有ATP競爭性的Plk1，Plk2和Plk3抑制劑，其IC50 分別為0.87 nM，5 nM 和56 nM [1]。BI6727能抑制多種癌組織衍生出的細胞系，包括結腸癌細胞系HCT 116,肺癌細胞系NCI-H460，黑色素瘤細胞系BRO，以及造血系統腫瘤細胞系GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji [1]。低納摩爾濃度的BI6727即對腫瘤起始細胞具有細胞毒性，而高至微摩爾濃度的BI6727才對正常小兒神經干細胞具有細胞毒性作用 [2]。BI6727能抑制放療增敏的骨肉瘤細胞生長，但結合GSK461364常規治療使用時，顯示出了有限的細胞毒性作用 [3]。BI6727已進入II期臨床試驗用于治療轉移性尿路上皮細胞癌 [4]。
靶點
靶點 | PLK1 | PLK2 | PLK3 |
IC50（半數有效濃度） | 0.87 nM [1] | 5nM [1] | 56 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 755038-65-4 | 分子量: 618.81 |
分子式: C34H50N8O3 | 純度: >99% |
同義名: BI-6727, BI 6727, Volasertib | |
化學名: N-((1r,4r)-4-(4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-methyl-6- oxo- 5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3-methoxybenzamide | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.6188 | 3.0941 | 6.1881 | 15.4703 | 30.9406 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
BI6727的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9):3094-102(2009).
[2] Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 71(4):1385-95(2011).
[3] Bogado RF, et al. BI 6727 and GSK461364 suppress growth and radiosensitize osteosarcoma cells, but show limited cytotoxic effects when combined with conventional treatments. Anticancer Drugs. 26(1):56-63(2015).
[4] Stadler WM, et al. An open-label, single-arm, phase 2 trial of the Polo-like kinase inhibitor volasertib (BI 6727) in patients with locally advanced or metastatic urothelial cancer. Cancer. 120(7):976-82(2014).
