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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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IAD1013-0001MGIAD1013-GSK429286A
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IAD1013-0001MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：390更新時(shí)間：2023-03-15 09:23:45
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
IAD1013-GSK429286A
GSK429286A，>99%
【英文同義名】：GSK 429286A, GSK 429286, GSK-429286, RHO-15
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | GSK429286A | IAD1013-0001MG | 1 mg | ￥1,429.00 |
IAD1013-0002MG | 2 mg | ￥2,699.00 | ||
IAD1013-0010MG | 10 mg | ￥3,689.00 |
產(chǎn)品描述
GSK429286A（GSK-429286）是一種強(qiáng)效的，選擇性, ROCK1和ROCK2的抑制劑，IC50分別為14 nM [1]和63 nM [2]。它能微弱抑制P90和P70核糖體S6激酶（IC50分別為780 nM和1940 nM），但對富亮氨酸重復(fù)蛋白激酶-2無有效抑制性[1,2]。在自發(fā)性高血壓大鼠中，GSK-429286能逆轉(zhuǎn)腎上腺素誘導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈環(huán)（IC50 =190 nM）的收縮，并且產(chǎn)生劑量依賴性的平均動(dòng)脈壓的降低[1]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | ROCK1 | ROCK2 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 14 nM [1] | 63 nM [2] |
化學(xué)特性
Cas No.: 864082-47-3 | 分子量: 432.37 |
分子式: C21H16F4N4O2 | 純度: >99% |
同義名: GSK 429286A, GSK 429286, GSK-429286, RHO-15 | |
化學(xué)名: 4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridine -carboxamide | |
外觀: 結(jié)晶固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 150 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM | 150 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.43237 | 2.16185 | 4.3237 | 10.8092 | 21.6185 | 43.237 | 64.8555 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
GSK429286A的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Goodman KB, Cui H, Dowdell SE, et al. Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors. J. Med. Chem. 1, 6-9, (2007).
[2] Nichols RJ, Dzamko N, Hutti JE, Cantley LC, et al. Substrate specificity and inhibitors of LRRK2, a protein kinase mutated in Parkinson's disease. Biochem. J. 1, 47-60, (2009).
