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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICG1083-AMG 458
AMG 458，>99%
【英文同義名】：AMG458, AMG-458
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | AMG 458 | ICG1083-0005MG | 5mg | ￥4,769.00 |
ICG1083-0010MG | 10 mg | ￥6,729.00 | ||
ICG1083-0050MG | 50mg | ￥20,009.00 |
產品描述
AMG 458是一種有效c-Met抑制劑，作用于人和鼠c-Met的IC50分別為1.2 nM和2.0 nM [1]。AMG 458顯著抑制NIH3T3/ TPR-Met和U-87 MG移植瘤模型中腫瘤的生長，實驗過程中對體重無不利影響 [1]。AMG 458在無NAPDH的情況下能共價結合到鼠和人類肝臟微粒體蛋白上 [2]。AMG 458能增強H441細胞的放療敏感性，而對A549細胞無此影響。 H441細胞中c-Met組成型磷酸化而A549細胞中c-Met表達量較低。放射和AMG 458組合治療能協同增加H441細胞的凋亡，而對A549細胞無此影響。AMG 458對高表達c-Met/p-Met的細胞更為有效 [3]。
靶點
靶點 | c-Met |
IC50（半數有效濃度） | 1.2 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 913376-83-7 | 分子量: 539.58 |
分子式: C30H29N5O5 | 純度: >99% |
同義名: AMG458, AMG-458 | |
化學名: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3- dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide | |
外觀: 類白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質量(mg) | 0.5396 | 2.6979 | 5.3958 | 13.4895 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
AMG 458的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Liu L, Siegmund A, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-meth y l-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem. 51(13):3688-91(2008).
[2] Teffera Y, et al. Chemical reactivity of methoxy 4-o-aryl quinolines: identification of glutathione displacement products in vitro and in vivo. Chem Res Toxicol. 21(11):2216-22(2008).
[3] Li B, et al. Higher levels of c-Met expression and phosphorylation identify cell lines with increased sensitivity to AMG-458, a novel selective c-Met inhibitor with radiosensitizing effects. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 84(4):e525-31(2012).
