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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICG1045-Semaxanib
Semaxanib，>98%
【英文同義名】：SU5416, Semaxinib, Semoxind, Semaxnib, SU-5416
【中文同義名】：司馬沙尼
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Semaxanib | ICG1045-0005MG | 5 mg | ￥3,639.00 |
ICG1045-0010MG | 10 mg | ￥5,789.00 |
產品描述
Semaxanib (SU5416)是一種有效的VEGFR（Flk-1 / KDR）自體磷酸化抑制劑，其IC50為1.23 μM。Semaxanib對VEGFR的選擇性是PDGFRβ的20倍，對EGFR, InsR和FGFR沒有抑制活性[1]。體外實驗中Semaxanib能抑制VEGF依賴的人內皮細胞有絲分裂而不抑制腫瘤細胞增殖 [1]。Semaxanib具有強效的抗血管生成活性，能導致腫瘤微血管總血管和功能血管密度的降低 [2]。Semaxanib與EGCG具有協調作用，能抑制腫瘤血管生成和生存因子，并誘導人類惡性神經母細胞瘤SH-SY5Y和SK-N-BE2細胞周期停滯，促進細胞凋亡 [3]。Semaxanib已進入III期臨床試驗用于治療大腸癌。
靶點
靶點 | VEGFR2/Flk1 |
IC50（半數有效濃度） | 1.23 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 194413-58-6 | 分子量: 238.28 |
分子式: C15H14N2O | 純度: >98% |
同義名: SU5416, Semaxinib, Semoxind, Semaxnib, SU-5416 | |
化學名: (3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one | |
外觀: 黃色至橙色的固體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.2383 | 1.1914 | 2.3828 | 5.9571 | 11.9142 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Semaxanib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Fong TA, et al. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types. Cancer Res. 59(1):99-106(1999).
[2] Vajkoczy P, et al. Inhibition of tumor growth, angiogenesis, and microcirculation by the novel Flk-1 inhibitor SU5416 as assessed by intravital multi-fluorescence videomicroscopy. Neoplasia. 1999 Apr;1(1):31-41. Erratum in: Neoplasia. 11(2):183(1999).
[3] Mohan N, et al. SU5416 and EGCG work synergistically and inhibit angiogenic and survival factors and induce cell cycle arrest to promote apoptosis in human malignant neuroblastoma SH-SY5Y and SK-N-BE2 cells. Neurochem Res. 36(8):1383-96(2011).
