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產品簡介
產品介紹
ICG2003-Fostamatinib disodium salt
Fostamatinib disodium salt，≥98%
【英文同義名】：R-788, R-935788
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Fostamatinib disodium salt | ICG2003-0001MG | 1 mg | ¥1,520.00 |
ICG2003-0005MG | 5 mg | ¥3,408.00 |
產品描述
Fostamatinib disodium salt( R-788，R-935788)是Fostamatinib的二鈉鹽形式。Fostamatinib是活性化合物R-406的前體，是一種Syk抑制劑，IC50為41 nM. Fostamatinib以二鈉鹽的形式用于口服, 被腸堿性磷酸酶切割形成R-406[1]。Fostamatinib是syk的強效抑制劑，可以抑制BCR信號傳導，并在體內選擇性抑制TCL1白血病細胞的存活和增殖，而且可以顯著延長實驗動物的存活時間[2]。另外，fostamatinib 在體內外模型中具有活性，已經用于類風濕性關節炎[3]和免疫性血小板減少性紫癜[4]的II期臨床研究中，同時在復發及難以治療的B細胞肺霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴細胞白血病中具有顯著的臨床活性[5]。
靶點
靶點 | Syk |
IC50（半數有效濃度） | 41 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 1025687-58-4 | 分子量: 624.42 |
分子式: C23H24FN6O9P.2Na | 純度: ≥98% |
同義名: R-788, R-935788 | |
化學名: 2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one,6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5–trimethoxyphenyl)amino] -4 -pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-, sodium salt (1:2) | |
外觀: 白色固體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 1 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM |
質量(mg) | 0.6244 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Fostamatinib disodium salt的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] McAdoo SP, Tam FW. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
[2] Suljagic M, et al.The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ-TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood. 2010 Dec 2;116(23):4894-905.
[3] Weinblatt ME, et al. Effects of fostamatinib (R788), an oral spleen tyrosine kinase inhibitor, on health-related quality of life in patients with active rheumatoid arthritis: analyses of patient-reported outcomes from a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. J Rheumatol. 2013 Apr;40(4):369-78.
[4] Bajpai M. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs. 2009 Mar;12(3):174-85.
[5] Friedberg JW, et al. nhibition of Syk with fostamatinib disodium has significant clinical activity in non-Hodgkin lymphoma and chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2010 Apr 1;115(13):2578-85.
