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產品簡介
產品介紹
ICG1141-Quizartinib
Quizartinib，>99%
【英文同義名】：AC-220, AC220, AC 220, AC010220, AC 010220
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Quizartinib | ICG1141-0001MG | 1 mg | ¥879.00 |
ICG1141-0005MG | 5 mg | ¥1,699.00 | ||
ICG1141-0010MG | 10 mg | ¥2,899.00 |
產品描述
Quizartinib（AC220）是強效的，高選擇性FLT3抑制劑，對FLT3具有高親和性（Kd = 1.6 nM），并抑制野生型 FLT3和突變型FLT3/ITD，IC50值分別為5 nM和1 nM。另外，也會抑制人白血病細胞MV4-11的生長(IC50 = 0.56 nM)，MV4-11細胞含有純合的FLT3-ITD突變，并且是FLT3依賴的[1]。由于在移植瘤模型中具有良好的藥物特性，*的藥效和耐受性，quizartinib在人體內表現出安全性，已用于急性骨細胞白血病的II期臨床實驗中[2]。另外，quizartinib選擇性抑制酪氨酸激酶III級受體，如FMS相關的酪氨酸激酶3 (FLT3/STK1), 集落刺激因子1受體 (CSF1R/FMS), 肝細胞因子受體(SCFR/KIT), 和血小板衍生生長因子受體(PDGFRs)[3]。
靶點
靶點 | FLT3 (ITD) | FLT3 (WT) |
IC50（半數有效濃度） | 1.1 nM [1] | 4.2 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 950769-58-1 | 分子量: 523.67 |
分子式: C28H41N7O3 | 純度: >99% |
同義名: AC-220, AC220, AC 220, AC010220, AC 010220 | |
化學名: | |
外觀: 灰白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.5237 | 2.6184 | 5.2367 | 13.0918 | 26.1835 | 52.3670 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Quizartinib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Zarrinkar PP, et al. AC220 is a uniquely potent and selective inhibitor of FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia (AML). Blood. 2009 Oct 1;114(14):2984-92.
[2] Fathi AT, Chabner BA. FLT3 inhibition as therapy in acute myeloid leukemia: a record of trials and tribulations. Oncologist. 2011;16(8):1162-74.
[3] Kampa-Schittenhelm KM, et al. Quizartinib (AC220) is a potent second generation class III tyrosine kinase inhibitor that displays a distinct inhibition profile against mutant-FLT3, -PDGFRA and -KIT isoforms. Mol Cancer. 2013 Mar 7;12:19.
