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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICG1091-ARQ 197
ARQ 197，>99%
【英文同義名】：ARQ-197, Tivantinib
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ARQ 197 | ICG1091-0010MG | 10 mg | ¥1,918.00 |
ICG1091-0050MG | 50 mg | ¥8,360.00 | ||
ICG1091-0100MG | 100 mg | ¥14,960.00 | ||
ICG1091-0200MG | 200 mg | ¥23,100.00 |
產品描述
ARQ 197是一種口服的，非ATP競爭的，選擇性性c-Met抑制劑（Ki = 0.355 μM） [1][2]，能抑制c-Met磷酸化及下游c-Met信號通路。ARQ 197還可以抑制表達c-Met的癌癥細胞增殖，并誘導caspase依賴的具有組成性c-Met活性的細胞凋亡。在體內，ARQ顯著抑制人移植瘤小鼠中腫瘤生長[1]。ARQ 197具有良好耐受性，可單獨或與其他藥物聯合用于人腫瘤的臨床實驗。在晚期非小細胞肺癌病人的臨床實驗中，ARQ 197與erlotinib聯合作用具有協同性作用[3]。現在，ARQ197已用于非小細胞肺癌病人的3期臨床實驗[4]。
靶點
靶點 | c-Met |
IC50（半數有效濃度） | 0.355 μM(Ki) [1] |
化學特性
Cas No.: 905854-02-6 | 分子量: 369.42 |
分子式: C23H19N3O2 | 純度: >99% |
同義名: ARQ-197, Tivantinib | |
化學名 (3R, 4R)-3-(2, 3-dihydro-1H-pyrrolo [3, 2, 1-ij] quinolin-6-yl) -4-(1H- indol-3-yl) pyrrolidine-2, 5-dione | |
外觀: 白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3694 | 1.8471 | 3.6942 | 9.2355 | 18.4710 | 36.9420 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
ARQ 197的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun; 9(6):1544-53.
[2] Comoglio PM, et al. Drug development of MET inhibitors: targeting oncogene addiction and expedience. Nat Rev Drug Discov. 2008Jun; 7(6):504-16.
[3] Goldman JW, et al. Phase 1 dose-escalation trial evaluating the combination of the selective MET (mesenchymal-epithelial transition factor) inhibitor tivantinib (ARQ 197) plus erlotinib. Cancer. 2012 Dec 1; 118(23):5903-11.
[4] Rimassa L, et al. Tivantinib: a new promising mesenchymal-epithelial transition factor inhibitor in the treatment of hepatocellular carcinoma. Future Oncol. 2013 Feb; 9(2):153-65.
