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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ICG1082-FORETINIB
FORETINIB，>99%
【英文同義名】：XL880，EXEL-2880，GSK1363089，GSK089
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | FORETINIB | ICG1082-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 |
ICG1082-0025MG | 25 mg | ¥4,369.00 | ||
ICG1082-0050MG | 50 mg | ¥6,839.00 |
產品描述
Foretinib(XL880，EXEL-2880，GSK1363089，GSK089)是一種口服的，多靶點小分子抑制劑，能抑制Met (IC50=0.4 nM)，Ron(IC50=3 nM)，KDR(VEGF receptor 2) (IC50=0.9 nM)，Flt-1(IC50=6.8 nM)和Flt-4(IC50=2.8 nM)。 Foretinib還可以抑制缺氧和正常氧含量條件下腫瘤細胞的錨定非依賴生長。在實驗性肺轉移模型中，foretinib劑量依賴地抑制腫瘤生長[1]。Foretinib抑制胃癌細胞系MKN-45和KATO-III細胞生長，并抑制 MKN-45 細胞中MET磷酸化和下游信號分子，而在KATO-III細胞中，其靶點為GFGR2[2]。在卵巢癌轉基因小鼠模型中，foretinib抑制腫瘤生長和遷移，并誘導失巢凋亡，抑制與卵巢癌遷移相關的重要功能，如c-Met信號通路，細胞粘附，細胞侵襲和細胞增殖[3]。目前，foretinib已經用于II期臨床實驗。
靶點
靶點 | Met | KDR | Tie-2 | VEGFR3/FLT4 | RON | FLT3 |
IC50 | 0.4 nM [1] | 0.86 nM [1] | 1.1 nM [1] | 2.8 nM [1] | 3 nM [1] | 3.6 nM [1] |
靶點 | PDGFRα | Kit | VEGFR1/FLT1 | PDGFRβ | FGFR1 | EGFR |
IC50 | 3.6 nM [1] | 6.7 nM [1] | 6.8 nM [1] | 9.6 nM [1] | 660 nM [1] | 2.99 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 849217-64-7 | 分子量: 632.65 |
分子式: C34H34F2N4O6 | 純度: >99% |
同義名: XL880，EXEL-2880，GSK1363089，GSK089 | |
化學名: N-(3-fluoro-4-(6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy) quinolin-4-yloxy) phenyl)-N-(4-fluorophenyl) cyclopropane -1,1-dicarboxamide | |
外觀: 類白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.6327 | 3.1633 | 6.3265 | 15.8163 | 31.6325 | 63.2650 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Foretinib的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Qian F, et al. Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases. Cancer Res. 2009 Oct 15; 69(20):8009-16.
[2] Kataoka Y, et al. Foretinib (GSK1363089), a multi-kinase inhibitor of MET and VEGFRs, inhibits growth of gastric cancer cell lines by blocking inter-receptor tyrosine kinase networks. Invest New Drugs. 2012 Aug; 30(4):1352-60.
[3] Zillhardt M, et al. Foretinib (GSK1363089), an orally available multikinase inhibitor of c-Met and VEGFR-2, blocks proliferation, induces anoikis, and impairs ovarian cancer metastasis. Clin Cancer Res. 2011 Jun 15; 17(12):4042-51.
