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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
AZD8055，≥99%
【英文同義名】：PD 406976；PD406976; Go 6976; Go6976
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | AZD8055 | ICA1043-0001MG | 1 mg | ¥2,108.00 |
ICA1043-0005MG | 5 mg | ¥8,420.00 |
產品描述
Gö 6976 (PD 406976, Go 6976)，是一種強效的，選擇性的非糖苷吲哚咔唑類PKC抑制劑，抑制PKC α和β1，其IC50值分別為2.3 nM和6.2 nM[1]。還可以抑制神經營養因子誘導的信號傳導和Trk自磷酸化，Trk A 和Trk B的IC50值分別為5 nM和30 nM[2]。Gö 6976抑制IL3/粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子誘導的信號傳導，增殖和活力。在體外對JAK2有直接抑制作用，并降低體外JAK3激酶活性和抑制IL2信號傳導。另外，Gö 6976還可以抑制–JAK2融合蛋白和JAK2 V617F突變蛋白[3]。Gö 6976強效抑制有絲分裂紡錘體檢驗點，該抑制作用通過抑制磷酸化反應和某些紡錘體檢驗點蛋白的著絲粒定位來實現的。Gö 6976還可以在體內外抑制有絲分裂Aurora-A 和Aurora-B激酶活性[4]。
靶點
Targets | PKC | PKCα | PKCβ1 |
IC50 | 7.9 nM | 2.3 nM | 6.2 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 136194-77-9 | 分子量: 378.43 |
分子式: C24H18N4O | 純度: >99% |
同義名: PD 406976；PD406976;Go 6976;Go6976 | |
化學名: 5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile | |
外觀: Off-white to yellow solid | |
溶解: Soluble in DMSO (25 mg/ml). Protect from air and light. | |
保存：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結構式
參考文獻
[1] Martiny-Baron G,et al. Selective inhibition of protein kinase C isozymes by the indolocarbazole Gö 6976. J Biol Chem. 268(13):9194-7(1993).
[2] Behrens MM, et al. Gö 6976 is a potent inhibitor of neurotrophin-receptor intrinsic tyrosine kinase. J Neurochem. 72(3):919-24(1999).
[3] Grandage VL, et al. Gö6976 is a potent inhibitor of the JAK 2 and FLT3 tyrosine kinases with significant activity in primary acute myeloid leukaemia cells. Br J Haematol. 135(3):303-16(2006).
[4] Stolz A, et al. Pharmacologic abrogation of the mitotic spindle checkpoint by an indolocarbazole discovered by cellular screening efficiently kills cancer cells. Cancer Res. 69(9):3874-83(2009).
