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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
Pifithrin-μ，≥95%
【英文同義名】：NSC 303580;PFTμ; NSC303580.
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Pifithrin-μ | IAP1002-0005MG | 5 mg | ￥469.00 |
IAP1002-0010MG | 10 mg | ￥759.00 | ||
IAP1002-0025MG | 25 mg | ￥1569.00 | ||
IAP1002-0050MG | 50 mg | ￥2119.00 |
產品描述
Pifithrin-μ (PFTμ)是一種常用的p53抑制劑，通過降低p53與抗凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的親和性從而抑制p53與線粒體的結合。PFTμ可以降低γ射線引起的細胞死亡，并保護小鼠免受γ射線誘導的致死性造血系統綜合征[1]。PFTμ還可以阻止線粒體中p53的積聚，并與cisplatin聯合抑制人腫瘤細胞中caspase的剪切[2]。另外，PFTμ選擇性作用于HSP70，破壞HSP70與其伴侶蛋白和底物蛋白的結合。體外實驗中，PFTμ可以促進腫瘤細胞死亡，伴隨著蛋白聚集，細胞自噬受損，以及溶酶體功能受到抑制。在Myc誘導的淋巴瘤小鼠中，PFTμ還可以抑制腫瘤惡化，提高存活[3]。
靶點
Targets | p53 | HSP 70 |
IC50 |
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化學特性
Cas No.: 64984-31-2 | 分子量: 181.21 |
分子式: C8H7NO2S | 純度: ≥95% |
同義名: NSC 303580;PFTμ; NSC303580 | |
化學名: 2-Phenylethynesulfonamide | |
外觀: 結晶固體 | |
溶解: Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in ethanol | |
保存：Store powder at -20 oC for the stability of three years. | |
結構式
參考文獻
[1] Strom E, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation. Nat Chem Biol. 2(9):474-9(2006).
[2] Monma H, et al. The HSP70 and autophagy inhibitor pifithrin-μ enhances the antitumor effects of TRAIL on human pancreatic cancer. Mol Cancer Ther. 12(4):341-51(2013).
[3] Kaiser M, et al. Antileukemic activity of the HSP70 inhibitor pifithrin-μ in acute leukemia. Blood Cancer J.1(7):e28(2011).
