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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
CAL-101，≥98%
【英文同義名】：CAL-101, CAL 101, CAL101，Idelalisib, GS-1101, GS 1101, CHEMBL2216870.
【中文同義名】：CAL-101
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | CAL-101 | IPA1103-0005MG | 5 mg | ¥549.00 |
IPA1103-0010MG | 10 mg | ¥979.00 | ||
IPA1103-0050MG | 50mg | ¥3,629.00 |
產品描述
CAL-101是一種可用于口服的PI3K特異性抑制劑，主要作用靶點為p110δ (IC50:2.5 nM)。CAL-101作用于p110δ比作用于p110α/β/γ選擇性高40到300倍，比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR的選擇性則高400到4000倍。CAL-101通過抑制第二信使PIP3的產生，阻斷了PI3K信號通路的激活，從而誘導腫瘤細胞的凋亡[1]。與正常B細胞相比，CAL-101更傾向與在慢性淋巴細胞性白血病（CLL）中誘導產生細胞毒性。此外，CAL-101還能抑制炎癥性細胞因子的產生，例如IL-6, IL-10, TNF-α, and IFN-γ，或者激活誘導的細胞因子，例如CD40L。CAL-101還會拮抗CD40L介導的的CLL細胞存活 [2]。目前，CAL-101在CLL和慢性非霍奇金淋巴瘤（NHL）的治療中已經處于臨床二期研究階段[3]。
靶點
Targets | p110δ |
IC50 | 2.5 nM |
化學特性
Cas No.: 870281-82-6 | M. Wt.: 415.42 |
Formula: C22H18FN7O | Purity: ≥98% |
Synonym: CAL-101, Idelalisib, 870281-82-6, GS-1101, CAL101, CHEMBL2216870, CAL-101, CAL101 | |
Chemical Name: (S)-2-(1-(9H-purin-6-ylamino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H) -one | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (25 mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years. | |
結構式
Reference
[1] Lannutti BJ,et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability. Blood. 117(2):591-4(2011).
[2] Herman SE, et al. The phosphoinositide 3'-kinase delta inhibitor, CAL-101, inhibits B-cell receptor signaling and chemokine networks in chronic lymphocytic leukemia. Blood. 116(12):
2078-88(2010).
[3] Castillo JJ, et al. CAL-101: a phosphatidylinositol-3-kinase p110-delta inhibitor for the treatment of lymphoid malignancies. Expert Opin Investig Drugs. 21(1):15-22(2012).
