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IJS1051- SGI-1776SGI-1776
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- IJS1051- SGI-1776 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：330更新時(shí)間：2023-03-15 09:20:24
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
IJS1051- SGI-1776
SGI-1776，>98%
【英文同義名】：SGI 1776, SGI1776
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | SGI-1776 | IJS1051-0005MG | 5 mg | ¥1,129.00 |
IJS1051-0010MG | 10 mg | ¥2,199.00 | ||
IJS1051-0025MG | 25mg | ¥4,299.00 |
產(chǎn)品描述
SGI-1776是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的咪唑并[1,2-b]噠嗪（imidazo[1,2-b]pyridazine）小分子化合物，特異性抑制激酶Pim-1，Pim-2，Pim-3，Flt-3以及haspin，對(duì)應(yīng)的IC50分別是7, 363, 69, 44 以及34 nM。以濃度依賴性的方式誘導(dǎo)CLL（慢性淋巴細(xì)胞白血病）淋巴細(xì)胞和AML（急性骨髓性白血病）細(xì)胞發(fā)生凋亡，凋亡的發(fā)生涉及到新RNA合成的抑制引起的Mcl-1轉(zhuǎn)錄子以及Mcl-1蛋白水平的降低 [1-2]。MV-4-11 AML移植瘤動(dòng)物模型中，是一種有口服活性的藥物，并表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效力 [2]。呈現(xiàn)出強(qiáng)效的體外細(xì)胞毒性（IC50相對(duì)值為3.1 µM），另外，在39個(gè)受評(píng)估的移植瘤模型中，只有一個(gè)實(shí)體瘤模型口服后，誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)抑制且達(dá)到中等強(qiáng)度的EFS T/C活性標(biāo)準(zhǔn) [3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | Pim-1 | Pim-2 | Pim-3 | Flt-3 | haspin |
IC50（半數(shù)抑制濃度 | 7 nM | 363 nM | 69 nM | 44 nM | 34 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1025065-69-3 | M. Wt.: 405.42 |
Formula: C20H22F3N5O | Purity: >98% |
Synonym: SGI 1776, SGI1776 | |
Chemical Name: N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl) imidazo [1,2-b]pyridazin-6-amine | |
Appearance: White to off-white solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml) | |
Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液（1 ml DMSO） | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量（mg） | 0.4054 | 2.0271 | 4.0542 | 10.1355 | 20.2710 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Chen LS, et al. Pim kinase inhibitor, , induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 114(19):4150-7 (2009).
