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產品簡介
產品介紹
IEP1030-Entinostat
Entinostat，>99%
【英文同義名】：MS-275,SNDX-275,MS-27-275,MS 275-27
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | IEP1030-0005MG | 5 mg | ¥319.00 | |
IEP1030-0010MG | 10 mg | ¥549.00 | ||
IEP1030-0050MG | 50 mg | ¥2,189.00 | ||
IEP1030-0100MG | 100 mg | ¥3,609.00 |
產品描述
是一種可口服的I型HDAC選擇性抑制劑。它優先作用于HDAC1(IC50值約為0.3μM),相對于HDAC3(IC50值約為8μM)，但不作用于HDAC8(IC50值約為100μM)。對多種腫瘤體內外研究均有活性。與TSA均能增強H4的乙酰化作用，誘導人結腸癌細胞系SW620凋亡，并能激活SV40啟動子[1]。Entinostat 抑制人白血病細胞中純化的HDA，且具有劑量依賴性，其IC50約為μM.。其作用方式類似于其他HDA抑制劑，如正丁酸鈉、曲古抑菌素A。可誘導 p21WAF1/CIP1和凝溶膠蛋白（gelsolin）的累積，改變細胞周期的分布，降低S期細胞，提高G1期細胞[2]。Entinostat按49 mg/kg劑量作用于人類移植瘤都顯示出強抗癌活性，除了HCT-15[1]。Entinostat和IL-2聯用，作用于腎細胞癌顯示出強抗癌活性，因為降低調節性T細胞和增叫脾細胞的數量[3]。目前正處于臨床I/II實驗。
靶點
靶點 | HDAC1 | HDAC3 |
IC50（半數有效濃度） | ～0.3 µM | ～8 µM[1] |
化學特性
Cas No.: 209783-80-2 | M. Wt.: 376.41 |
Formula: C21H20N4O3 | Purity: >99% |
Synonym: MS-275,SNDX-275,MS-27-275,MS 275-27 | |
Chemical Name: Pyridin-3-ylmethyl 4-((2-aminophenyl)carbamoyl)benzylcarbamate | |
Appearance: Off-white to yellow powder. | |
Solubility: Soluble in DMSO (25mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1mM | 10mM | 20mM | 50mM |
質量(mg) | 0.3764 | 3.7641 | 7.5282 | 18.8205 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Hu E, et al. Identification of Novel Isoform-Selective Inhibitors within Class I Histone Deacetylases. JPET 307:720–728(2003).
[2] Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. PNAS.96(8):4592–4597.
[3] Kato Y, et al. Synergistic in vivo antitumor effect of the histone deacetylase inhibitor MS-275 in combination with interleukin 2 in a murine model of renal cell carcinoma.Clin Cancer Res. 13(15 Pt 1):4538-46(2007).
