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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
Ibrutinib (PCI-32765)
Ibrutinib (PCI-32765)，>99%
【英文同義名】：Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica®
【中文同義名】：依魯替尼
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Ibrutinib (PCI-32765) | ICG2571-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 |
ICG2571-0010MG | 10 mg | ¥2,339.00 | ||
ICG2571-0050MG | 50 mg | ¥7,699.00 | ||
ICG2571-0100MG | 100 mg | ¥13,859.00 |
產品描述
Ibrutinib (PCI-32765)是一種可口服的、強效的、高選擇性的Btk抑制劑，IC50為0.5 nM【1】。Ibrutinib包含一個可修飾的且與BTK的481位半胱氨酸相似的半胱氨酸【2】，能結合并抑制BTK的活性。在BCR 通路激活的 DOHH2細胞系中, Ibrutinib能抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ的磷酸化, 及其下游激酶ERK的磷酸化，IC50分別為11 nM, 29 nM 和 13 nM【1】。Ibrutinib 作用于膠原誘導的關節炎模型，通過抑制B細胞活性，顯著降低臨床評分。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 的紅斑狼瘡模型 ,能降低腎疾病和自身抗體產量【1】。Ibrutinib分別于2013年11月和2014年2月被美國FDA批準用于治療套細胞淋巴瘤和慢性淋巴細胞白血病。
靶點
靶點 | Btk |
IC50 | 0.5 nM |
化學特性
Cas No.: 936563-96-1 | M. Wt.: 440.5 |
Formula: C25H24N6O2 | Purity: >99% |
Synonym: Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica® | |
Chemical Name: (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one | |
Appearance: powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.4405 | 2.2025 | 4.405 | 11.0125 | 22.025 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Ibrutinib (PCI-32765)的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A.107(29):13075-80(2010).
[2] Pan Z, et al. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2:58–61(2007).
