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產品簡介
產品介紹
ICG1101-OSI-906 (Linsitinib)
OSI-906 (Linsitinib)，>99%
【英文同義名】：OSI-906, Kinome_3532, OSI-906AA, OSI906, ASP-7487, OSI-906, 867160-71-2
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | OSI-906 (Linsitinib) | ICG1101-0005MG | 5 mg | ¥1,159.00 |
ICG1101-0010MG | 10 mg | ¥1,929.00 | ||
ICG1101-0050MG | 50 mg | ¥5,329.00 | ||
ICG1101-0100MG | 100 mg | ¥8,519.00 |
產品描述
OSI-906 (Linsitinib) 是一種可以口服的、高效的IGF-IR和Ins R小分子抑制劑，其IC50分別為35 nM和75 nM。OSI-906通過抑制IGF-IR和IR，阻止配體誘導的激活下游信號通路，包括AKT，ERK1 / 2和p-p70S6K等，從而抑制多種腫瘤細胞的增殖。OSI-906 作用于IGF-IR驅動的移植瘤鼠模型時，顯示強力的抗腫瘤功效 [1]。OSI-906也能抑制NCI-H292小鼠移植瘤生長 [2]。OSI-906能阻斷LCC6移植瘤中IGF-1信號通路，OSI-906和doxorubicin聯(lián)用能顯著提高doxorubicin的抗腫瘤作用 [3]。OSI-906已進入II期臨床試驗用于治療多發(fā)性骨髓瘤。
靶點
靶點 | IGF-IR | Ins R |
IC50（半數有效濃度） | 35 nM | 75 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 867160-71-2 | M. Wt.: 421.49 |
Formula: C26H23N5O | Purity: >99% |
Synonym: OSI-906, Kinome_3532, OSI-906AA, OSI906, ASP-7487, OSI-906, 867160-71-2 | |
Chemical Name: (1s,3s)-3-(8-ami-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol | |
Appearance: White to off-white powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.4215 | 2.1075 | 4.2149 | 10.5373 | 21.0745 | 42.1490 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
OSI-906 (Linsitinib)的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Mulvihill, M. J. et al. Discovery of OSI-906: a selective and orally efficacious dual inhibitor of the IGF-1 receptor and insulin receptor. Future medicinal chemistry 1, 1153-1171 (2009).
[2] McKinley, E. T. et al. 18FDG-PET predicts pharmacodynamic response to OSI-906, a dual IGF-1R/IR inhibitor, in preclinical mouse models of lung cancer. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 17, 3332-3340 (2011).
[3] Zeng, X., Zhang, H., Oh, A., Zhang, Y. & Yee, D. Enhancement of doxorubicin cytotoxicity of human cancer cells by tyrosine kinase inhibition of insulin receptor and type I IGF receptor. Breast cancer research and treatment 133, 117-126(2012).
