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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
Vatalanib (PTK787) 2HCl，≥99%
【英文同義名】：Vatalanib dihydrocloride, CGP-79787, PTK787, ZK222584, PTK787/ZK222584, PTK/ZK.
【中文同義名】： 瓦他拉尼堿
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Vatalanib (PTK787) 2HCl | ICG1053-0010MG | 10 mg | ¥569.00 |
ICG1053-0050MG | 50 mg | ¥1,659.00 | ||
ICG1053-0100MG | 100 mg | ¥2,989.00 |
產品描述
瓦他拉尼堿（Vatalanib (PTK787) 2HCl）是一種可口服的VEGFR2/KDR抑制劑，其IC50為37 nM。它對VEGFR1/Flt-1的作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Vatalanib抑制VEGF誘導的KDR結構域的自磷酸化及的內皮細胞的增殖、存活和遷移。在生長因子誘導和腫瘤細胞誘導的血管生成模型中,按照25-100 mg/kg劑量，每天一次，口服給藥，Vatalanib可抑制VEGF和PDGF誘導的血管的生成反應[1]。目前，Vatalanib正處于黑色素瘤的治療的臨床一期和二期的研究。
靶點
Targets | VEGFR2/KDR | VEGFR1/Flt-1 | VEGFR3/Flt-4 |
IC50 | 37 nM | 77 nM | 730 nM[1] |
化學特性
Cas No.: 212141-51-0 | M. Wt.: 419.73 |
Formula: C20H15ClN4.2HCl | Purity: ≥99% |
Synonym: Vatalanib dihydrocloride, CGP-79787, PTK787, ZK222584, PTK787/ZK222584, PTK/ZK. | |
Chemical Name: N-(4-chlorophenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine dihydrochloride | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (85 mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結構式
Reference
[1] Wood JM, PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 60(8):2178-89(2000).
