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Gemcitabine elaidate

MCE 國際站：Gemcitabine elaidate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：210829-30-4

純度：0.9914

貨號：HY-13538

中文名稱：反油酸吉西他濱

Synonyms：反油酸吉西他濱; CP-4126; CO-101; Gemcitabine 5'-elaidate

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的親脂性前體。Gemcitabine elaidate 通過酯酶轉化為 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate 具有抗腫瘤活性。

體外：吉西他濱乙醇酸鹽（0.2 nM-1 mM；72小時）抑制吉西他濱敏感和耐藥細胞的生長，對L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4和MOLT4/C8細胞的IC50分別為0.0033、16.0、0.0042、13.0、0.0015、0.03、0.0025、91、0.0040、0.0077、0.028和0.088μM[1]。吉西他濱 elaidate（0.5 nM-1 μM；72 小時）可增加 A549 和 WiDR 細胞中的 S 期積累和劑量依賴性細胞殺傷[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：吉西他濱 elaidate (25-120 mg/kg; ip 每 3 天一次，共 5 次) 抑制非小細胞肺癌 (EKVX)、未分類肉瘤 (MHMX)、纖維組織細胞瘤 (TAX II-1)、惡性黑色素瘤 (THX)、前列腺癌 (CRL-1435)、胰腺癌 (PANC-1) 實體瘤異種移植瘤的生長[1]。吉西他濱 elaidate (10-20 mg/kg; po 每 3 天一次，共 5 次) 在攜帶結腸癌異種移植瘤 Co6044 的小鼠中表現(xiàn)出可接受的毒性和顯著的抗腫瘤活性[1]。吉西他濱 elaidate (po 每日一次，共 5 次) 表現(xiàn)出良好的毒性和抗腫瘤活性，而 15 mg/kg 的劑量在人結腸癌異種移植瘤 Co6044 中具有高度毒性[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：EZ-482  | Theaflavin-3'-gallate  | NecroX-5  | AA147  | 2-Thenoyltrifluoroacetone  | Nalidixic acid  | SC144  | Citral  | MRK-016  | Zingiberene

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Bergman AM, et, al. Antiproliferative activity, mechanism of action and oral antitumor activity of CP-4126, a fatty acid derivative of gemcitabine, in in vitro and in vivo tumor models. Invest New Drugs. 2011 Jun;29(3):456-66.[2]. Adema AD, et, al. Cell cycle effects of fatty acid derivatives of cytarabine, CP-4055, and of gemcitabine, CP-4126, as basis for the interaction with oxaliplatin and docetaxel. Int J Oncol. 2010 Jan;36(1):285-94.