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MedChemExpress (M

CAS	1234015-54-3	純度	99.41%
分子量	438.31	分子式	C??H??Cl?N?O?
供貨周期	現貨	規格	2 mg
貨號	HY-18174A	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一種選擇性的，ATP 競爭性的第二代細胞周期檢測點激酶 1 (CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nM，IC50 為 50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起雙鏈 DNA 斷裂和復制突變，導致細胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 顯示有效的抗腫瘤活性。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Prexasertib dihydrochloride

MCE 國際站：Prexasertib dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18174A

CAS：1234015-54-3

Synonyms：LY2606368 dihydrochloride

純度：0.9941

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一種選擇性的，ATP 競爭性的第二代細胞周期檢測點激酶 1 (CHK1) 抑制劑，Ki 為 0.9 nM，IC50 為 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起雙鏈 DNA 斷裂和復制突變，導致細胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 顯示有效的抗腫瘤活性。

體外：Prexasertib diHClide (LY2606368 diHClide) 抑制 MELK (IC50=38 nM)、SIK (IC50=42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM)、ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 才能造成 DNA 損傷[1]。 Prexasertib diHClide（33、100 nM；持續 7 小時）會導致 HeLa 細胞 S 期 DNA 損傷[1]。 Prexasertib diHClide（8-250 nM；預處理 15 分鐘）抑制 HT-29 細胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516)[1]。 Prexasertib diHClide（4 nM；24 小時）會導致細胞周期群體從 G1 和 G2-M 期大幅轉變為 S 期，同時誘導 U-2 OS 細胞中的 H2AX 磷酸化[1]。 Prexasertib diHClide（33 nM；持續 12 小時）會導致 HeLa 細胞染色體斷裂。 Prexasertib（100 nM；0.5 至 9 小時）會誘導復制應激并耗盡可用于與 DNA 結合的 RPA2 庫[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride；1-10 mg/kg；SC；每天兩次，持續 3 天，休息 4 天；持續三個周期) 導致腫瘤異種移植物的生長抑制[1]。 Prexasertib dihydrochloride (15 mg/kg；SC) 抑制血液中的 CHK1 以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Chk1 0.9 nM (Ki) Chk1 Chk2 8 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1[2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。