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MedChemExpress (M

CAS	1206161-97-8	純度	99.68%
分子量	425.5	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-18300	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Filgotinib (GLPG0634) 是一種選擇性的，具有口服活性的 JAK1 抑制劑，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能夠有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分別為 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驅動基因轉錄并減少 HIV-1 感染細胞的增殖。Filgotinib 可用于類風濕性關節炎和炎癥性腸炎的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Filgotinib

MCE 國際站：Filgotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18300

CAS：1206161-97-8

Synonyms：GLPG0634

純度：0.9968

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Filgotinib (GLPG0634) 是一種選擇性的，具有口服活性的 JAK1 抑制劑，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能夠有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分別為 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驅動基因轉錄并減少 HIV-1 感染細胞的增殖。Filgotinib 可用于類風濕性關節炎和炎癥性腸炎的研究。

體外：Filgotinib (0.1, 1 和 10 μM) 量依賴性地抑制了 Th2 細胞和 Th1 細胞的分化[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Filgotinib (0.1, 0.3, 1, 3, 10 和 30 mg/kg, i.g.; 每天 1 次持續 15 天) 對膠原誘導的關節炎模型大鼠產生劑量依賴性地骨損傷保護作用并阻止炎癥的發展[1]。 GLPG0634在小鼠體內的藥代動力學分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 637 / 2.5 2.9 6 / p.o. 5 920 0.5 1.7 / / 100 GLPG0634在大鼠體內的藥代動力學分析[1] Route Dose (mg/kg) C0 or C0 (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) Cl (L?h/kg) Vss (L/kg) F (%) i.v. 1 1407 / 1.6 1.4 1.8 / p.o. 5 310 2.2 3.9 / / 45 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK1 10 nM (IC50) JAK2 28 nM (IC50) Tyk2 116 nM (IC50) JAK3 810 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.[2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as Selective JAK1 Inhibitors: From Hit Identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 17.[3]. Yeh, et al. "Filgotinib suppresses HIV-1–driven gene transcription by inhibiting HIV-1 splicing and T cell activation." The Journal of Clinical Investigation 130.9 (2020): 4969-4984.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。