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MedChemExpress (M

CAS	515814-01-4	純度	99.85%
分子量	1214.62	分子式	C??H???N??O??
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-106638	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Voclosporin (ISAtx-247) 是一種鈣調神經磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制劑。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Voclosporin

MCE 國際站：Voclosporin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-106638

CAS：515814-01-4

Synonyms：ISAtx-247

純度：0.9985

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Voclosporin (ISAtx-247) 是一種鈣調神經磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制劑。

體外：這種新型半合成鈣調磷酸酶 (CN) 抑制劑被命名為 Voclosporin (ISATX247)。使用體外鈣調磷酸酶測定法檢查 Voclosporin 作為免疫抑制劑的有效性[1]。Voclosporin (ISATX247) 是一種鈣調磷酸酶抑制劑，體外試驗顯示其效力比環孢菌素更強[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：所有動物對 Voclosporin (ISATX247) 和環孢素 A (CsA) 的耐受性都很好。兩種藥物均未引起嚴重的不良反應。在 Voclosporin 組中，除 1 只動物外，所有動物在研究期間均出現不同持續時間的腹瀉（平均 2.3 天，范圍為 2 至 7 天）。這與 CsA 組和對照組不同，后兩組動物均未出現腹瀉。研究結束時 Voclosporin 組的平均體重減輕略高于 CsA 組和對照組（分別為 3.4% vs 2.0% 和 1.0%）[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：猴子[2] 使用體重在 5 至 8 公斤之間的野生雄性食蟹猴。四組動物每天在上午 8:00 和下午 6:00 接受兩次治療，持續 7 天，劑量如下：第 I 組（n=6），Voclosporin 25 mg/kg；第 II 組（n=6），Voclosporin 50 mg/kg；第 III 組（n=5），CsA 25 mg/kg；第 IV 組（n=4），載體（無藥物）1 mL/kg。通過液相色譜/質譜法測量全血中的環孢菌素和 Voclosporin 水平[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Calcineurin[1]

參考文獻：

[1]. Abel MD, et al. ISATX247: a novel calcineurin inhibitor. J Heart Lung Transplant. 2001 Feb;20(2):161.[2]. Stalder M, et al. In vivo evaluation of the novel calcineurin inhibitor ISATX247 in non-human primates. J Heart Lung Transplant. 2003 Dec;22(12):1343-52.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。