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MK-5108

MCE 國際站：MK-5108

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1010085-13-8

貨號：HY-13252

Synonyms：VX-689

純度：0.9989

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MK-5108是高效和特異性的極光激酶A抑制劑，IC50 值為0.064 nM。

體外：MK-5108 以 ATP 競爭性方式抑制 Aurora-A 活性，IC50 值為 0.064 nM。它對其他家族激酶 Aurora-B (220 倍) 和 Aurora-C (190 倍) 顯示出強(qiáng)大的選擇性。MK-5108 對 Aurora-A 的選擇性也高于其他蛋白激酶。MK-5108 抑制 14 種細(xì)胞系的生長，IC50 值在 0.16 和 6.4 μM 之間[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：15 和 30 mg/kg 的 MK-5108 處理在 HCT116 腫瘤模型中導(dǎo)致顯著的腫瘤生長抑制。MK-5108 在兩種劑量下都具有良好的耐受性，體重減輕最小。MK-5108 在攜帶 SW48 腫瘤的裸鼠中也表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。15 和 45 mg/kg 的 MK-5108 引起劑量依賴性腫瘤生長抑制，第 10 天的 %T/C 分別為 35% 和 7%，第 27 天的 %T/C 分別為 58% 和 32%。MK-5108 在裸鼠中耐受性良好，體重沒有減輕，對血細(xì)胞有中度影響[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：8 天后，將 MK-5108 懸浮于 0.5% 甲基纖維素/0.24% SDS 中，每天口服兩次，連續(xù) 14 天。將 SW48 細(xì)胞懸浮于 50% Matrigel/50% PBS 中，皮下移植到裸鼠側(cè)腹。7 天后，將 MK-5108 懸浮于 0.5% 甲基纖維素/0.24% SDS 中，每天口服兩次，每周 2 天，連續(xù) 3 周。在 HeLa-luc 和 ES-2 雙側(cè)腹異種移植模型中，將 HeLa-luc 或 ES-2 細(xì)胞懸浮于 50% Matrigel 和 50% PBS 中，皮下移植到裸鼠右側(cè)或左側(cè)腹。 8天后，靜脈注射載體（5%乙醇-生理鹽水）或7.5 mg/kg多西他賽。多西他賽注射后24小時(shí)，每天口服MK-5108兩次，連續(xù)2天。每個(gè)腫瘤的體積由腫瘤直徑確定[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞接種于 96 孔板中，然后孵育過夜。加入含有 MK-5108、多西他賽或 DMSO 對照的培養(yǎng)基，孵育 72 小時(shí)。然后使用 SpectraMax Plus384 平板讀數(shù)器通過 WST-8 比色測定法測量細(xì)胞群密度。生成濃度反應(yīng)曲線，以顯示 MK-5108 和多西他賽處理樣品相對于 DMSO 處理對照的細(xì)胞群密度下降情況。生長抑制 IC50 值由這些曲線確定[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：Aurora-A 檢測反應(yīng)在含有 20 μM ATP、25 μM Tetra-Kemptide、1.0 μCi/孔[γ-33P]-ATP、0.1 ng/孔 Aurora-A 的 50 mmol/L Tris-HCl（pH 7.4）、15 mmol/L Mg(OAc)2 和 0.2 mmol/L EDTA 的溶液中于 30°C 反應(yīng) 40 分鐘。為研究 MK-5108 對 Aurora-A 的抑制模式，我們測定了不同濃度 ATP 存在下 MK-5108 的 IC50 值。然后，繪制 IC50 值與 ATP 濃度的關(guān)系圖，以分析 ATP 濃度對 MK-5108 IC50 值的影響[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aurora A 64 pM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Diltiazem (hydrochloride)  | Rimonabant  | Esomeprazole (sodium)  | Phospho-ERK1/2 (Thr202/Tyr204)/(Thr185/Tyr187) Antibody  | GB111-NH2 (hydrochloride)  | MS4078  | Prinomastat  | PIK-90  | HP590  | Dextran

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Shimomura T, et al. MK-5108, a highly selective Aurora-A kinase inhibitor, shows antitumor activity alone and in combination with docetaxel. Mol Cancer Ther. 2010 Jan;9(1):157-66.