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Pexidartinib hydrochloride

MCE 國際站：Pexidartinib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16749A

CAS：2040295-03-0

Synonyms：PLX-3397 hydrochloride

純度：0.9986

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一種有效、具有口服活性的，選擇性 ATP-競爭性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制劑，IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 對 c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對其他相關激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分別為 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以誘導細胞凋亡 (apoptosis) 具有抗腫瘤活性。

體外：鹽酸培昔達替尼（PLX-3397 鹽酸鹽）是一種強效、選擇性、ATP 競爭性的 CSF1R（cFMS）和 c-Kit 抑制劑，對 c-Kit 和 CSF1R 的選擇性比其他相關激酶（如 FLT3、KDR（VEGFR2）、LCK、FLT1（VEGFR1）和 NTRK3（TRKC））高 10 至 100 倍，IC50 分別為 160、350、860、880 和 890 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：培昔達替尼可用于清除小鼠的小膠質細胞。培昔達替尼（AIN-76A 標準飼料中添加 290 ppm，21 天）可清除成年雄性 C57BL/6J 小鼠（20-25 克）腦中 70% 的小膠質細胞[5]。培昔達替尼（飼料中添加 600 ppm，10 天和 30 天）可清除 C57BL/6J 小鼠腦中 90% 以上的小膠質細胞[6]。鹽酸培昔達替尼（0.25，1 mg/kg，腹腔注射，每日兩次，共 8 天）可抑制新生小鼠小膠質細胞和 BrdU 陽性細胞的增殖[2]。鹽酸培昔達替尼（1 mg/kg，每日兩次，共 8 天）對小鼠裂解的 caspase-3 陽性細胞無明顯影響[2]。鹽酸培西達替尼（50 mg/kg；口服；每隔一天一次，共 3 周）可降低小鼠組織巨噬細胞水平，且不影響血糖穩態[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

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參考文獻：

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.[3]. Lee JH, et al. A phase I study of pexidartinib, a colony-stimulating factor 1 receptor inhibitor, in Asian patients with advanced solid tumors. Invest New Drugs. 2019 Mar 2.[4]. Merry TL, et al. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.[5]. Luo L, et al. Intermittent theta-burst stimulation improves motor function by inhibiting neuronal pyroptosis and regulating microglial polarization via TLR4/NFκB/NLRP3 signaling pathway in cerebral ischemic mice. J Neuroinflammation. 2022 Jun 11;19(1):141.[6]. Chadarevian JP, et al. Engineering an inhibitor-resistant human CSF1R variant for microglia replacement. J Exp Med. 2023 Mar 6;220(3):e20220857.