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| CAS | 153559-49-0 | 純度 | 99.92% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 348.48 | 分子式 | C??H??O? |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-14171 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥 |
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MCE 國際站：Bexarotene
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：153559-49-0
純度：0.9992
貨號：HY-14171
中文名稱：貝沙羅汀；蓓薩羅丁
Synonyms：貝沙羅汀; LGD1069
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Bexarotene (LGD1069) 是一種高親和力的選擇性類視黃醇 X 受體 (RXR) 激動劑，對 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分別為 33、24、25 nM。Bexarotene 對 RAR 受體的親和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮膚 T 細胞淋巴瘤的研究。
體外：Bexarotene 選擇性結合并激活 RXR 亞型，對于 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 亞型，Kd=14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM[1]。 Bexarotene 可有效限制白血病 (HL-60) 細胞的增殖。Bexarotene 在 1 μM 時抑制 HL-60 細胞增殖 37%[1]。 Bexarotene 單藥處理細胞在高劑量下顯示出抗增殖作用，IC50分別為40.62±0.45 μM (PC3) 和50.20±4.10 μM (DU145)[2]。 Bexarotene (20 和 40 μM) 和 Docetaxel (5 和 10 μM) 對 PC3 和 DU145 細胞增殖的抑制具有協同作用[2]。 Bexarotene (20和 40 μM) 抑制 PC3 和 DU145 細胞中的細胞周期蛋白 D1 和細胞周期蛋白 D3 的表達[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Bexarotene (1 mg/kg/day) 可有效阻止帕金森病 (PD) 大鼠模型中行為缺陷和多巴胺神經元變性的發展，從而顯著降低甘油三酯和 T4 血清的變化[1]。 Bexarotene 是一種有效的預防肺腫瘤生長和進展的藥物。Bexarotene (100 mg/kg by gavage) 抑制所有三種基因型小鼠的腫瘤多樣性和腫瘤體積 (p53wt/wtK-raswt/wt，p53val135/wtK-raswt/wt，或 p53wt/wtK-rasko/wt) . 在 p53wt/wtK-rasko/wt 和 p53wt/wtK-raswt/wt 小鼠中，Bexarotene 將腺瘤向腺癌的進展降低了約 50%[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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參考文獻：
[1]. Nathalia Rodrigues de Almeida, et al. ?A review of the molecular design and biological activities of RXR agonists. Med Res Rev.?2019 Jul;39(4):1372-1397.[2]. Danyang Shen,?et al. Synergistic effect of a retinoid X receptor-selective ligand bexarotene and docetaxel in prostate cancer. Onco Targets Ther.?2019 Sep 24;12:7877-7886.[3]. Y Wang,?et al. Prevention of lung cancer progression by bexarotene in mouse models. Oncogene.?2006 Mar 2;25(9):1320-9.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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