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Pralsetinib

MCE 國際站：Pralsetinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2097132-94-8

純度：0.9998

貨號：HY-112301

中文名稱：帕拉西替尼；普雷西替尼；普拉替尼；拉西替尼

Synonyms：普拉替尼; BLU-667

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pralsetinib (BLU-667) 是一種高效的選擇性 RET 抑制劑。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突變體 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分別為 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

體外：Pralsetinib (BLU-667) 對致癌 RET 變異和耐藥突變的效力比已獲批準的 MKI 高 10 倍以上[1]。Pralsetinib (BLU-667) 對常見的致癌 RET 變異表現出強效活性 (IC50=0.4 nM)，包括 MTC 中發現的激活突變 RET M918T，以及 PTC 和 NSCLC 中觀察到的 CCDC6-RET 融合[1]。Pralsetinib (BLU-667) 抑制一組 RET 驅動細胞系中的 RET 通路信號傳導：LC2/ad (CCDC6-RET，NSCLC)、MZ-CRC-1 (RET M918T，MTC) 和 TT (RET C634W，MTC)[1]。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Pralsetinib (BLU-667) 可有效抑制由各種 RET 突變和融合驅動的 NSCLC 和甲狀腺癌異種移植瘤的生長，但不抑制血管內皮生長因子受體 2 (VEGFR-2)[1]。Pralsetinib (BLU-667) 對 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同種異體移植瘤均表現出劑量依賴性活性，劑量低至 10 mg/kg，每日兩次[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] BALB/c 裸鼠右側皮下接種 KIF5B-RET Ba/F3 細胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3 細胞或 TT 細胞。所有實驗中，小鼠每日兩次服用載體、3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667)，或每日一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667；口服) 或 60 mg/kg XL184[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：KIF5B-RET Ba/F3 細胞暴露于濃度范圍為 25 µM 至 95.4 pM 的化合物中 48 小時，并用 Cell Titer Glo 評估增殖情況。TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2/ad 細胞暴露于化合物中 4 天，并通過 BrdU 摻入測量增殖情況[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.4 nM (Wild type RET), 0.3 nM (RET V804L), 0.4 nM (RET V804M), 0.4 nM (RET M918T), 0.4 nM (CCDC6-RET)[1]

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參考文獻：

[1]. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.