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BAY 11-7085

MCE 國際站：BAY 11-7085

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10257

CAS：196309-76-9

Synonyms：BAY 11-7083

純度：0.9989

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制劑，穩定 IκBα 的 IC50 值為 10 μM。

體外：BAY 11-7085 抑制 TNFa 誘導的 E-選擇素、VCAM-1 和 ICAM-1 表面表達，IC50 值在 5-10 μM 范圍內。BAY 11-7085 以劑量依賴性方式穩定 IκBα，IC50 值約為 10 μM。穩定 IκBα 的藥物濃度、抑制 NF-kB 核水平的藥物濃度和抑制粘附分子表達的藥物濃度之間存在明顯的相關性[1]。BAY 11-7085 已被證明可以抑制細胞增殖并誘導多種細胞凋亡。BAY 11-7085 (ECSCs) 顯著抑制卵巢子宮內膜異位囊腫基質細胞的細胞增殖和 DNA 合成，并誘導這些細胞凋亡和 G0/G1 期細胞周期停滯。 BAY 11-7085 通過抑制抗凋亡蛋白來誘導 ECSC 凋亡，并且 caspase-3、-8 和 -9 介導的級聯參與了此機制[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：BAY 11-7085 在大鼠角叉菜膠爪和大鼠佐劑性關節炎模型中均具有抗炎作用。它表現出劑量依賴性減少大鼠角叉菜膠爪模型中的腫脹[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：將 1% 卡拉膠在蒸餾水中的懸浮液 0.1 mL 注射到大鼠右后爪的足底。注射前一小時，用載體（聚乙二醇 400 以 1:5 稀釋于 5% 牛血清白蛋白/水中）或載體中的化合物 2（1、5 或 50 mg/kg）的細懸浮液對大鼠進行腹膜內注射。還包括一個陽性對照組，其中大鼠用 20 mg/kg 布洛芬進行預處理。注射卡拉膠四小時后，測量注射爪子的體積。確定水腫體積[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：ECSCs 細胞與 BAY 11-7085 (0.01-10 μM) 一起孵育 48 小時。然后，向每個孔中加入 20 μL WST-1 染料，并將細胞繼續孵育 4 小時。所有實驗均在 10% FBS 存在下進行。通過測量 540 nm 處的吸光度來評估細胞增殖[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NF-κB IκB-α 10 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesionmolecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.[2]. Nasu K, et al. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23.