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Asunaprevir

MCE 國際站：Asunaprevir

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：630420-16-5

純度：0.9984

貨號：HY-14434

中文名稱：阿舒瑞韋

Synonyms：阿舒瑞韋; BMS-650032

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Asunaprevir (BMS-650032) 是一種有效的，具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制劑，IC50 值為 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

體外：在多個實驗中，當細胞用 DCV 和 Asunaprevir 的組合處理時，耐藥菌落的數量顯著減少[1]。Asunaprevir (ASV) 抑制基因型 1a (H77 株) 和基因型 1b (J4L6S 株) 的 NS3 蛋白水解活性，IC50 分別為 0.7 和 0.3 nM。ASV 對編碼代表基因型 1a、1b 和 4a 的 NS3 蛋白酶結構域的復制子的 EC50 范圍為 1.2 nM 至 4.0 nM[2]。Asunaprevir 在濃度為 EC50 值的 10 倍和 30 倍 (分別為 50 或 150 nM) 的條件下，維持了復制子細胞對于基因型 1b 抗性選擇。復制子細胞在存在 EC50 值 (分別為 30 或 90 nM 最終濃度) 10 或 30 倍的 Asunaprevir 的情況下維持[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Asunaprevir (ASV，3-15 mg/kg，口服) 在幾種動物中表現出親肝傾向 (肝臟與血漿的比率在不同物種中為 40 至 359 倍)。給藥后 24 小時，所有測試物種的肝臟暴露均比用 HCV 基因型 1 復制子觀察到的抑制劑 EC50 高 ≥110 倍[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠（每組 n=9；禁食過夜）通過口服管飼法接受 Asunaprevir (ASV)（5 mg/kg；PEG-400-乙醇載體，9:1）。給藥后 0.25、0.5、1、3、6、8 和 24 小時通過眼眶后放血獲取血液樣本（~0.2 mL）。每組中，三只動物在 0.25、3 和 24 小時采血，三只在 0.5 和 6 小時采血，三只在 1 和 8 小時采血，從而得到綜合藥代動力學曲線。在終端取樣點處還從小鼠體內取出肝臟和大腦。大鼠（每組 n=3；禁食過夜）通過口服管飼法接受 ASV（無定形游離酸）（3、5、10 和 15 mg/kg）PEG-400-乙醇（9:1）溶液。在給藥前（0 小時）和給藥后 0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、24 和 48 小時從頸靜脈采集連續血液樣本（約 0.3 mL）。為了評估組織暴露情況，給大鼠口服 ASV（5 或 15 mg/kg，與上述相同的載體），并在給藥后 0.17、0.5、1、2、4、6、8、24、48 和 72 小時從兩只大鼠/組采集血液、肝臟和心臟樣本。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞毒性是通過將細胞（3,000 至 10,000 個細胞/孔）與連續稀釋的測試化合物或 DMSO 一起孵育 5 天（MT-2 細胞）或 4 天（所有其他細胞類型）來確定的。使用 MTS 測定法（針對 MT-2）或 Cell-Titer Blue 試劑測定法（針對 HEK-293、HuH-7、HepG2 和 MRC5 細胞）來定量細胞活力，并計算 50% 細胞毒性濃度 (CC50)。對于 HCV 和 BVDV 復制子測定法，CC50 是從隨后用于確定 EC50 的相同孔中確定的。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.2 nM-3.5 nM (HCV NS3 protease)

熱銷產品：Doxorubicin (hydrochloride)  | Trastuzumab  | Bleomycin (sulfate)  | Bleomycin (hydrochloride)  | Bevacizumab  | Puromycin (dihydrochloride)  | Trastuzumab deruxtecan  | Ionomycin  | Chloroquine  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Pelosi LA, et al. Effect on HCV Replication by Combinations of Direct Acting Antivirals Including NS5A Inhibitor BMS-790052. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul 30.[2]. McPhee F, et al. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor Asunaprevir (BMS-650032).Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug 6.[3]. McPhee F, et al. Resistance analysis of the hepatitis C virus NS3 protease inhibitor asunaprevir.Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3670-81.[4]. Pasquinelli C, et al. Single- and multiple-ascending-dose studies of the NS3 protease inhibitor asunaprevir in subjects with or without chronic hepatitis C. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1838-44.[5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.