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Iberdomide

MCE 國際站：Iberdomide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101291

CAS：1323403-33-3

Synonyms：CC-220

純度：0.9883

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Iberdomide (CC-220) 是一種口服有效的 cereblon (CRBN) E3 連接酶調節劑 (CELMoD)，對 cereblon 結合親和力的 IC50 為 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗腫瘤和免疫刺激活性。

體外：Iberdomide (CC-220；0.01、0.1、1、10 μM；72-96 小時) 在一組多發性骨髓瘤 (MM) 細胞系 (EJM、H929、KMS11、KMS128M、KMS12PE、MM1.S、MM1 .R、RPM-8226、U266 細胞) 跨越一系列濃度顯示抗增值活性[1]。 Iberdomide (0.1 μM；96 小時) 在所有 MM 細胞系中誘導細胞凋亡[1]。 Iberdomide (0.1 μM；24、48、72 小時) 導致 H929 細胞的 G0/G1 和亞 G1 細胞周期分數隨時間增加[1]。 Iberdomide 導致 KMS12BM 系中的 Aiolos 快速耗盡[1]。 Iberdomide (0.1 μM) 在兩個具有 cereblon 突變的 Pomalidomide 耐藥 (PR) 系 (EJM/PR 和 H929/PR) 中表現出一定的抗增殖活性，同時 cereblon 蛋白水平降低[1]。Iberdomide (0.1-1000 nM；72 小時) 同樣誘導 PBMC 介導的親本 MM1.S 細胞和 MM1.S/PR 細胞的殺傷[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Iberdomide (CC-220；10 mg/kg；口服強飼法) 在 6 或 24 小時后導致 hC343 脾細胞中更高的 hCRBN 表達與 WT (C57BL/6)、hC123 或-343 中更深的 IKZF1/3 下調相關，(代表兩個表達 hCRBN) 和 mCrbn-/- 小鼠的不同轉基因創始人系[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

激酶實驗：Iberdomide 溶于 DMSO。在測定中，60 nM 6Xhis 標記的 CRBN-DDB1 與 30 nM cy5 共軛腦調節劑和 3 nM LanthaScreen Eu-anti-His Tag 抗體在 20 mM HEPES pH 7、150 mM NaCl、0.005% Tween-20 測定緩沖液中結合。通過在 340 nm 處激發并監測 615 nm 和 665 nm 處的發射來觀察 FRET，FRET 效率由 FRET 與非 FRET 發射的比率確定。滴定競爭性腦調節化合物 (Iberdomide) 或 DMSO 載體并在掃描前孵育 10 分鐘[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Chad C Bjorklund, et al. Iberdomide (CC-220) is a potent cereblon E3 ligase modulator with antitumor and immunostimulatory activities in lenalidomide- and pomalidomide-resistant multiple myeloma cells with dysregulated CRBN. Leukemia. 2020 Apr;34(4):1197-1201.[2]. Erin W Meermeier, et al. Tumor burden limits bispecific antibody efficacy through T cell exhaustion averted by concurrent cytotoxic therapy. Blood Cancer Discov. 2021 Jul;2(4):354-369.