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Salinomycin sodium salt

MCE 國(guó)際站：Salinomycin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17439

CAS：55721-31-8

中文名稱：鹽霉素鈉

Synonyms：鹽霉素鈉; Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium)，一種鉀離子載體抗生素，是 Wnt/β-catenin 信號(hào)傳導(dǎo)的有效抑制劑。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 復(fù)合物，阻斷 Wnt 誘導(dǎo)的 LRP6 磷酸化，導(dǎo)致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 選擇性抑制人腫瘤干細(xì)胞。

體外：Salinomycin (0.1-8 μM；48 h) 以劑量依賴性方式抑制 HUVEC 的生長(zhǎng)，在 4 和 8 μM 時(shí)分別占 32.1% 和 59.2% 的抑制率。暴露于 Salinomycin sodium salt (2、4 和 8 μM；48 小時(shí)) 的 HUVEC 顯示出細(xì)胞數(shù)量的劑量依賴性減少和細(xì)胞形態(tài)的變化。Salinomycin (4 μM) 處理有效抑制 HUVEC 遷移和侵襲，并顯著破壞 HUVEC 的毛細(xì)管樣管形成。Salinomycin 以時(shí)間和劑量依賴性方式顯著抑制 HUVEC 中磷酸化 (p)-FAK 的表達(dá)水平。Salinomycin 通過(guò)干擾 VEGF-VEGFR2-AKT 信號(hào)軸抑制 HUVEC 血管生成[1]。RSVL 和 Salinomycin 的組合協(xié)同抑制 TNBC (MDA-MB-231) 細(xì)胞的增殖。RSVL 和鹽霉素可有效降低 TNBC 細(xì)胞的傷口愈合、集落和腫瘤球形成能力。與未處理和單獨(dú)藥物處理相比，RSVL 和鹽霉素的協(xié)同組合通過(guò)顯著上調(diào) Bax 和降低的 Bcl-2 表達(dá)在兩種培養(yǎng)條件下誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。Salinomycin (0、2、4、8 和 16 μM) 顯著抑制 A2780 和 SK-OV-3 細(xì)胞系的增殖，呈劑量和時(shí)間依賴性。對(duì) A2780 細(xì)胞系為的 IC50, 24h=13.8 μM，IC50, 48h=6.888 μM 和 IC50, 72h=4.382 μM，對(duì)于 SK-OV-3 細(xì)胞系的 IC50, 24h=12.7 μM，IC50, 48h=9.869 μM 和 IC50, 72h=5.022 μM)。Salinomycin 阻斷 EOC 細(xì)胞中的 Wnt/β-catenin 通路[3]。Salinomycin (2 μM) 減少癌細(xì)胞增殖，抑制 STAT3 磷酸化以及 P38 和 β-catenin 表達(dá)，并抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞的上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化。Salinomycin (1-5 μM) 抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞中的癌細(xì)胞增殖和 STAT3 信號(hào)傳導(dǎo)。此外，Salinomycin 可激活 Akt (Ser 473) 并下調(diào) HT-29 和 SW480 中的 Hsp27 (Ser 82) 磷酸化。Salinomycin 與端粒酶抑制劑聯(lián)合使用可下調(diào) hTERT 并降低端粒酶活性[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Salinomycin (5 和 10 mg/kg) 顯著抑制平均腫瘤體積和腫瘤重量。Salinomycin 在體內(nèi)通過(guò)抑制血管生成以及參與 AKT 和 FAK 去磷酸化來(lái)阻礙 U251 人神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)[1]。Salinomycin (0.5 mg/kg) 可延長(zhǎng)荷瘤瑞士白化小鼠的平均存活時(shí)間[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：將懸浮于 100 µL PBS 中的人膠質(zhì)瘤 U251 細(xì)胞 (1×107) 注射到每只 6 周齡雄性裸鼠的右下后腹。然后將小鼠隨機(jī)分為三組，每組 10 只。一周后，每隔一天將鹽霉素 (5 和 10 mg/kg) 注射到尾靜脈中，持續(xù) 16 天。對(duì)照組小鼠僅接受等量的載體 (鹽霉素)。每?jī)商毂O(jiān)測(cè)一次體重和腫瘤體積。實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)，切除腫瘤、拍照并稱重。每組的腫瘤用于蛋白質(zhì)印跡和免疫組織化學(xué) (IHC) 檢測(cè)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：通過(guò) MTT 法測(cè)定鹽霉素對(duì) HUVEC 生長(zhǎng)的影響。簡(jiǎn)而言之，將 HUVEC（6,000 個(gè)細(xì)胞/孔）接種在 96 孔培養(yǎng)板中 24 小時(shí)，并與不同濃度的鹽霉素一起孵育。在初步實(shí)驗(yàn)中，鹽霉素處理 12、24、48 和 72 小時(shí)顯示出對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的時(shí)間依賴性影響。然而，48 小時(shí)是最佳時(shí)間，選擇該時(shí)間進(jìn)行進(jìn)一步的機(jī)制評(píng)估。鹽霉素處理 48 小時(shí)后，加入 20 µL/孔 MTT 溶液（5 mg/mL）并孵育 5 小時(shí)。吸出培養(yǎng)基并替換為 200 µL/孔 DMSO 以溶解形成的甲臜鹽霉素。用微孔板分光光度計(jì)在 570 nm 處測(cè)量甲臜溶液的顏色強(qiáng)度。細(xì)胞活力表示為對(duì)照（為 100%）的百分比。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：PF-01247324  | PXYC1  | Crizanlizumab  | Margatoxin  | Clonidine  | TMB  | Mometasone furoate  | U-73343  | NSC697923  | Dehydroglyasperin C

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7. [2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45. [3]. Klose J, et al. Salinomycin: Anti-tumor activity in a pre-clinical colorectal cancer model. PLoS One. 2019 Feb 14;14(2):e0211916. [4]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638. [5]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.