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CAY10603

MCE 國際站：CAY10603

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18613

CAS：1045792-66-2

Synonyms：BML-281

純度：≥98.0%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：CAY10603 (BML-281) 是一種有效的，選擇性的 HDAC6 抑制劑，IC50 值為 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同時可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分別為 271，252，0.42，6851，90.7 nM。

細胞實驗：胰腺癌細胞系 BxPc-3、HupT3、Mia Paca-2、Panc 04.03 和 SU 86.86 均來自 ATCC，并在含有 10% 胎牛血清和 l-谷氨酰胺的培養基 (DMEM 或 RPMI) 中生長。將胰腺癌細胞以每孔 2.5-4P103 個細胞的密度接種到 96 孔微量滴定板的 6 個孔中。接種 4 小時后，用稀釋劑 (DMSO) 或不同濃度的 SAHA 或所示濃度從 1 nm 到 50 mm 的 HDACI 處理各個孔。使用比色 MTT 測定法在時間“0"和處理后 72 小時測量細胞毒性。使用 XLfit 計算 IC50 值。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：將純化的 HDAC 與 1 mm 羧基熒光素 (FAM) 標記的乙酰化肽底物和測試化合物在含有 100 mm HEPES (pH 7.5)、25 mm KCl、0.1% BSA 和 0.01% Triton X-100 的 HDAC 檢測緩沖液中在 25°C 下孵育 17 小時。通過添加含有 0.078% SDS 的緩沖液終止反應，使最終 SDS 濃度為 0.05%。使用帶有藍色激光激發和綠色熒光檢測 (CCD2) 的 Caliper LabChip 3000 系統電泳分離底物和產物。使用 Caliper 系統上的 Well Analyzer 軟件確定底物和產物峰中的熒光強度。對每個樣品進行兩次反應。 IC50 值是使用 Microsoft Excel 的 IDBS XLFit 版本 4.2.1 插件和 XLFit 4 參數邏輯模型（S 形劑量反應模型）自動計算的：((A+ ((B_A)/1+((C/x)D))))，其中 x 是化合物濃度，A 和 B 分別是估計的抑制百分比的最小值和最大值，C 是拐點，D 是 S 形曲線的 Hill 斜率。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HDAC6 0.002 nM (IC50) HDAC3 0.42 nM (IC50) HDAC10 90.7 nM (IC50) HDAC2 252 nM (IC50) HDAC1 271 nM (IC50) HDAC8 6851 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Kozikowski AP, et al. Use of the nitrile oxide cycloaddition (NOC) reaction for molecular probe generation: a new class of enzyme selective histone deacetylase inhibitors (HDACIs) showing picomolar activity at HDAC6. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4370-3.[2]. Wang Z, et al. HDAC6 promotes cell proliferation and confers resistance to gefitinib in lung adenocarcinoma. Oncol Rep. 2016 Jul;36(1):589-97.