目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Enasidenib
| CAS | 1446502-11-9 | 純度 | 99.95% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 473.38 | 分子式 | C??H??F?N?O |
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-18690 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥 |
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MCE 國際站：Enasidenib
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1446502-11-9
純度：0.9995
貨號：HY-18690
中文名稱：恩西地平
Synonyms：恩西地平; AG-221
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Enasidenib是可口服，可逆，選擇性的 IDH2 突變酶抑制劑，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分別為100 和 400 nM。
體外：Enasidenib (AG-221) 可逆轉突變體 IDH2 對突變體干細胞/祖細胞中 DNA 甲基化的影響。Enasidenib 誘導分化并損害 IDH2 突變白血病細胞的自我更新，同時抑制 Flt3ITD 可進一步增強這種作用。Enasidenib (AG-221) 處理誘導白血病細胞在2 周時分化[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Enasidenib (AG-221) 處理可顯著提高 IDH2 突變型急性髓性白血病 (AML) 原代異種移植小鼠模型的存活率[1]。Enasidenib (AG-221) 是一種突變 IDH2 抑制劑，可重塑 IDH2 突變細胞的表觀遺傳狀態，并在體內誘導 IDH2 突變 AML 模型中自我更新/分化的改變。Enasidenib 處理 (10mg/kg 或 100mg/kg bid) 導致體內 2-HG 減少 (比處理前水平低 96.7%)。此外，Enasidenib 處理可恢復被突變體 IDH2 表達抑制的巨核細胞-紅細胞祖細胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值，39% Veh 對比 50% AG-221)。Enasidenib 療法可逆轉突變體 IDH2 的作用；觀察到 DNA 甲基化顯著減少，包括 180 個基因在處理后具有 20 個或更多低甲基化的差異甲基化胞嘧啶 (DMC)。Enasidenib (100mg/kg bid) 處理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 細胞的小鼠顯著降低 2-羥基戊二酸 (2-HG) 水平，與目標值一致抑制。Enasidenib 抑制突變體 IDH2 介導的 2-HG 產生[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：IDH2
熱銷產品：Corticosterone | Venetoclax | Semaglutide | Nigericin (sodium salt) | ATP | Eribulin | Atezolizumab | Cefiderocol | Dexamethasone | Trabectedin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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