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MedChemExpress (M

CAS	612847-09-3	純度	98.97%
分子量	551.64	分子式	C??H??N?O
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10355	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一種細胞滲透的喹喔啉化合物，能夠有效的，選擇性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分別為 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

AKT inhibitor VIII

MCE 國際站：AKT inhibitor VIII

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10355

CAS：612847-09-3

Synonyms：AKTi-1/2

純度：0.9818

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一種細胞滲透的喹喔啉化合物，能夠有效的，選擇性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分別為 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

體外：當 LnCaP 細胞用 AKT 抑制劑 VIII 預處理，然后與 TRAIL 一起孵育時，可以觀察到 caspase-3 活性急劇增加（相對于對照或單獨的 TRAIL 增加 6-10 倍）。AKT 抑制劑 VIII 對腫瘤細胞系的這種致敏作用不僅限于 LnCaP 細胞，因為在 HT29、MCF7 和 A2780 細胞等細胞中也觀察到了類似的凋亡誘導，這些細胞使用化學增敏劑，例如喜樹堿、赫賽汀和阿霉素[1]。Akt 抑制劑 VIII 預處理可增強呋喃二烯誘導的 p-Akt 和 Akt 表達下降。此外，Akt 抑制劑 VIII 預處理可增強呋喃二烯誘導的 PARP 裂解。Akt 抑制劑 VIII 對裂解的 PARP 表達沒有影響，但會降低 p-Akt 和 Akt 表達[2]。 AKT 抑制劑 VIII 降低了細胞活力，并增加了磷脂酰絲氨酸 (PS) 易位到質膜外層、DNA 碎片化、Caspase-9 裂解、Caspase-3 活化和 PARP 蛋白水解，這些作用在 hESC 系 WA01 (H1) 和 WA09 (H9) 以及我們實驗室生成的 hiPSC 細胞系 (FN2.1)[3] 中。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：給小鼠注射 AKT 抑制劑 VIII（50 mpk，3 次，腹腔注射，每 90 分鐘一次）達到血漿濃度 1.5-2.0 μM，然后給動物尾靜脈注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化。通過 IP Western，小鼠肺中基礎和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化均受到抑制，對 Akt3 磷酸化沒有影響[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：PSC 接種于 Matrigel 包被的 96 孔板中，密度為每孔 1×103-3×105 個細胞，并生長至匯合。處理后 24 小時，加入 50 μg/孔活化的 2,3-雙（2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基）-5 [（苯氨基）羰基]-2 H-四唑氫氧化物 (XTT)，PBS 中含有 0.3 μg/孔 N-甲基二苯并吡嗪甲基硫酸鹽 (PMS)（最終體積為 100 μL），并在 37°C 下孵育 1-2 小時。細胞代謝活性在 450 nm 處通過分光光度法測定。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Akt1 58 nM (IC50) Akt2 210 nM (IC50) Akt3 2119 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Lindsley, et al. Allosteric Akt (PKB) inhibitors: discovery and SAR of isozyme selective inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. (2005), 15(3), 761-764.[2]. Zhong Z, et al. Furanodiene, a Natural Product, Inhibits Breast Cancer Growth Both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90. Epub 2012 Aug 2.[3]. Leonardo Romorini, et al. AKT/GSK3β signaling pathway is critically involved in human pluripotent stem cell survival. Sci Rep. 2016; 6: 35660

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。