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Rotigaptide

MCE 國際站：Rotigaptide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-106225

CAS：355151-12-1

Synonyms：ZP123

純度：0.995

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Rotigaptide (ZP123) 是連接蛋白 43 (Cx43) 的特異性調節劑。Rotigaptide 可防止 Cx43 介導的間隙連接 (gap junction) 通訊的解偶聯，并在急性代謝應激期間使細胞間通訊正常化。Rotigaptide 是一種抗心律失常肽 (AAP)，有潛力用于心律失常–特別是房顫的相關研究。

體外：Rotigaptide（100 nM；24 小時）對培養的新生兒心室肌細胞中環己酰亞胺介導的 Cx43 蛋白水平降低有積極作用[1]。Rotigaptide（100 nM；24 小時）不影響 INS-1 細胞凋亡本身。在大鼠胰島素產生 INS-1 細胞中，當 IL-1b 濃度高于 15 pg/ml 時，它可顯著降低暴露于細胞因子的細胞凋亡~10%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：羅替加肽（Rotigaptide）（靜脈給藥；300 mg/kg；單劑量）治療小鼠和大鼠不會對任何物種產生毒性。在遞增劑量研究中，大鼠（100 mg/kg）和狗（10 mg/kg）中羅替加肽（Rotigaptide）（持續靜脈輸注；5-14 天）耐受性良好，未產生與化合物相關的效應或組織學毒理學發現[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：connexin 43 (Cx43)[1]

熱銷產品：Rotundifuran  | Oxypaeoniflorin  | Otilonium (bromide)  | Pramlintide (acetate)  | HBC599  | 24(RS)-Hydroxycholesterol-d7  | 4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole  | 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside  | Boceprevir  | Stachydrine hydrochloride

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參考文獻：

[1]. Seyed Mojtaba?Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets[2]. Stahlhut M, et al. The antiarrhythmic peptide rotigaptide (ZP123) increases connexin 43 protein expression in neonatal rat ventricular cardiomyocytes.Cell Commun Adhes.?2006 Jan-Apr;13(1-2):21-7.[3]. Kj?lbye AL, et al. Pharmacological?modulation?of?gap?junction?function?with the?novel?compound?rotigaptide: a?promising?new?principle?for?prevention?of?arrhythmias.Basic Clin Pharmacol Toxicol.?2007 Oct;101(4):215-30.