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Luzindole

MCE 國際站：Luzindole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101254

CAS：117946-91-5

Synonyms：N-0774

純度：1

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Luzindole (N-0774) 是一種選擇性褪黑素受體 (melatonin receptor) 拮抗劑。Luzindole 優(yōu)先靶向 MT2 (Mel1b)，對于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分別為 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎，并發(fā)揮抗抑郁樣活性。

體外：Luzindole (N-0774) (5-10 μg/mL) 抑制 MBP 反應(yīng)性 LV-4 T 細(xì)胞系的抗原特異性增殖[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Luzindole (N-0774) (30 mg/kg；腹腔注射；第 0-5 天) 抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎[2]。 Luzindole (N-0774) (30 mg/kg腹腔注射；) 以劑量依賴的方式減少不動(dòng)的時(shí)間，午夜 (減少 60%) 的效果比中午 (減少 39%) 更明顯。Luzindole 的作用具有時(shí)間依賴性，在 60 分鐘時(shí)顯示出最大作用。melatonin (30 mg/kg ip) 可阻止 luzindole (10 mg/kg ip) 的抗不動(dòng)作用。Luzindole (30 mg/kg ip) 不會改變白化 ND/4 小鼠或不產(chǎn)生 melatonin 的 C57BL/6J 小鼠中午或午夜的不動(dòng)時(shí)間[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：MT2

熱銷產(chǎn)品：Bardoxolone methyl  | Reuterin  | Leucocyanidin  | Mag-Fluo-4 AM  | D-Mannitol  | Adenosine  | Polymyxin B (Sulfate)  | Tamoxifen (Citrate)  | Fluo-3AM  | R406

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.[2]. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4.[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.