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當前位置：> 供求商機> 943332-08-9-司美替尼硫酸鹽 精細化學品藥用輔料現貨
| 中文名 | 硫酸司美替尼 |
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| 英文名 | 6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide,sulfuric acid |
| 中文別名 | 司美替尼硫酸鹽 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Selumetinib (AZD6244) 是一種高效選擇性的，非 ATP 競爭性的 MEK1/2 抑制劑， 抑制 MEK1 的 IC50 為 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 | ||||||||||||
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| 相關類別 | 信號通路 >> 細胞凋亡 >> 細胞凋亡 研究領域 >> 癌癥 信號通路 >> MAPK/ERK信號通路 >> MEK | ||||||||||||
| 體外研究 | Selumetinib（AZD6244）引起原代細胞DNA合成和細胞活力的時間和劑量依賴性降低，誘導原代2-1318細胞ERK失活相關的生長停滯和凋亡[1]。Selumetinib（AZD6244）（1μM）通過G0/G1阻滯對H-441、H-1437細胞具有抗增殖作用[2]。Selumetinib（AZD6244）能抑制一些含有B-Raf和Ras突變的細胞系的生長，但對正常的成纖維細胞系沒有影響[3]。 | ||||||||||||
| 體內研究 | Selumetinib（AZD6244，50和100 mg/kg，p.o.）以劑量依賴性方式降低4-1318異種移植物的生長速率；AZD6244在50 mg/kg劑量下也顯著抑制5-1318，2-1318，26-1004和29-1104異種移植物的生長[1]。Selumetinib（ARRY-142886、10、25、50或100mg/kg，p.o.）可抑制裸鼠移植瘤中ERK1/2磷酸化和生長。腫瘤消退也見于BxPC3異種移植模型[3]。 | ||||||||||||
| 存儲 |
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| 運輸 | 室溫 |
| 分子式 | C17H17BrClFN4O7S |
|---|---|
| 分子量 | 555.76000 |
| 精確質量 | 553.96700 |
| PSA | 174.88000 |
| LogP | 4.60140 |
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