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簡介  司帕沙星(Sparfloxacin)是日本大日本制藥有限公司研制開發(fā)的氟喹諾酮類抗菌藥，它是在母核氧化喹啉骨架的5位上引入氨基，使該藥較Chemicalbook其他氟喹諾酮類抗菌藥對革蘭氏陽性菌的抗菌活性增強(qiáng)，6位和8位上加氟，7位上有35-二甲基派秦基，使該藥減弱了與芬布芬、茶堿、丙磺舒的相互作用。

藥理作用    本品為合成的第三代喹諾酮類藥物。對革蘭氏陽性菌、陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體及抗酸桿菌顯示廣Chemicalbook譜抗菌作用。本品特異性地抑制大腸桿菌DNA合成，其作用機(jī)制與環(huán)丙沙星相同。不與其他抗生素產(chǎn)生交叉耐藥性

體外研究    Sparfloxacin具有廣譜有效的抗菌活性。對革蘭氏陽性菌，例如葡萄球菌,鏈球菌和腸球菌菌屬，90%被測菌株的MICs為0.1到0.78微克/毫升，對于革蘭氏陰性菌，例如腸科桿菌家族和假單胞菌屬，MICs為0.0125到1.Chemicalbook56微克/毫升。對葡萄糖非發(fā)酵菌它的MICs是0.025到0.78μg/ml，對厭氧生物MICs是0.2到0.78微克/毫升，對軍團(tuán)桿菌的MICs是0.0125到0.05微克/毫升。Sparfloxacin靶向DNA促旋酶抑制DNA合成。

體內(nèi)研究    Sparfloxacin口服對治療包括金黃色葡萄球菌，化膿性鏈球菌, 肺炎鏈球菌, 大腸桿菌, 和綠膿假單胞菌等引發(fā)的小鼠全身性感染有很好的療效。

化學(xué)性質(zhì)  從氯仿-乙醇中結(jié)晶，熔點(diǎn)266-269℃(分解)。pKal 6.25，pKa2 9.30。

用途    對革蘭陰性菌的活性相同或略遜于環(huán)丙沙星，但對革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體、支原體的活性均優(yōu)于后者。適用Chemicalbook于革蘭陰性和陽性菌、厭氧菌及支原體、衣原體等敏感菌引起的感染。另外，在治療結(jié)核病方面可能具有良好的前景。