ET404-toxin毒素試劑介紹

設(shè)計(jì)者毒素是具有自定義生物學(xué)特性的肽配體，作用在多種離子通道、其他細(xì)胞表面受體和酶途徑（"受體"）上。設(shè)計(jì)師毒素是由一個(gè)專有的技術(shù)平臺(tái)產(chǎn)生的，該平臺(tái)產(chǎn)生了成千上萬種經(jīng)過進(jìn)化測(cè)試的新型組合變種，有目標(biāo)的動(dòng)物毒素和篩選平臺(tái)，以分離那些在其原生細(xì)胞環(huán)境中或以純化形式活躍于其感興趣的藥物靶點(diǎn)的毒素?？衫脄hi毒素確定藥物開發(fā)的新目標(biāo)或新線索，優(yōu)化已知配體（如選擇性、作用機(jī)制、藥代動(dòng)力學(xué)），并驗(yàn)證治療目標(biāo)的選擇。由設(shè)計(jì)者毒素產(chǎn)生的公共領(lǐng)域的例子是高親和力的選擇性配體，用于kv1.3和kcsa k+通道。

如今，動(dòng)物毒液毒素是許多主要藥物的來源，其中包括yi流的藥物，這些藥物對(duì)從心血管疾病到代謝和慢性疼痛等多種疾病都有影響。此外，毒液毒素是一些診斷和藥物化妝品的來源。

ET404-toxin毒素試劑 應(yīng)用程式:

設(shè)計(jì)毒素

（I）生成具有自定義生物學(xué)特性的再新肽配體；

（II）能夠修改現(xiàn)有的肽以達(dá)到所期望的性能，功能或結(jié)構(gòu)。

toxin毒素試劑  適用領(lǐng)域：

1.為已驗(yàn)證的目標(biāo)產(chǎn)生從頭開始的命中；

酶途徑中離子通道、細(xì)胞表面受體和靶的新肽配體的鑒定。

2.點(diǎn)擊引導(dǎo)優(yōu)化；

優(yōu)化鉛的撞擊，例如，在親和性，選擇性，作用機(jī)制，化學(xué)結(jié)構(gòu)/藥代動(dòng)力學(xué)。

3.完善現(xiàn)有活性藥物成分（apis）；

改善現(xiàn)有肽類化合物的某些特性，如親和性、選擇性、作用機(jī)制、化學(xué)結(jié)構(gòu)/藥代動(dòng)力學(xué)。

4. Me-too（后續(xù)，生物相似）；

鑒定現(xiàn)有肽api較接近的結(jié)構(gòu)或功能變體。按照操作（fto）空間的自由，并根據(jù)藥理學(xué)的預(yù)定修改。

其他應(yīng)用包括：目標(biāo)驗(yàn)證；虛擬屏幕模型；雙重類別藥物化妝品開發(fā)，以及限定fto空間（zhuan利性）。

由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大學(xué)開發(fā)的設(shè)計(jì)毒素是一個(gè)平臺(tái)，它基于一組模板肽產(chǎn)生變異，并識(shí)別出那些具有所需特性的毒素。它是由的組合化學(xué)和功能基因組學(xué)，以可擴(kuò)展的，高通量的方式實(shí)現(xiàn)。

典型的，模板是一組精選的動(dòng)物毒液毒素，具有已知的藥理作用，可以根據(jù)藥物指標(biāo)獲得新的特性。主要特征包括：大量的新分子被創(chuàng)造出來，經(jīng)過進(jìn)化測(cè)試的分子圖案，以及圖書館的目標(biāo)特異性。

屏幕百萬以上的變體

設(shè)計(jì)師的毒物庫中保存著數(shù)千100多萬個(gè)新穎分子，它們代表著大量的非隨機(jī)變異——有意引入和定義——這些變異都來源于天然模板。

改善自然

設(shè)計(jì)者毒素是自然毒素圖案的馬賽克（嵌合體）。因此，與天然模板相比，它們表現(xiàn)出新穎和精細(xì)的生物學(xué)特性。

經(jīng)檢驗(yàn)的進(jìn)展情況：

動(dòng)物毒液的生物學(xué)功能是在數(shù)秒到數(shù)分鐘內(nèi)固定并殺死獵物或掠食者。經(jīng)過數(shù)百萬年的進(jìn)化，毒液毒素瞄準(zhǔn)了大量對(duì)神經(jīng)肌肉、心血管、止血和其他生命功能關(guān)重要的受體。毒素與高親和力的目標(biāo)結(jié)合，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。

在150,000種有毒動(dòng)物中，估計(jì)有2,000萬種毒素。

有目標(biāo)的

設(shè)計(jì)者毒素庫是根據(jù)已知針對(duì)特定受體類別（例如鉀通道）的天然毒素模板設(shè)計(jì)和構(gòu)建的。由于保留了關(guān)鍵的化學(xué)特征，由此產(chǎn)生的組合元素將保留預(yù)期受體類別的固有偏見，然而，圖書館現(xiàn)在擁有了*的可變性，可以識(shí)別具有微調(diào)、追求的特性的配體。

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