目錄:上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司>>抑制劑>>JAK抑制劑>> S7596CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑
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產(chǎn)品名稱:CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑
產(chǎn)品貨號:S7596
產(chǎn)品品牌:Selleck
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產(chǎn)品介紹:
CAY10603 (BML-281)是一種強效的選擇性HDAC6抑制劑,IC50為2 pM,選擇性比其它HDACs高200多倍。
體外研究活性:
ICAY10603,通過抑制HDAC6,對胰腺癌細胞系表現(xiàn)出有效的抗增殖活性,IC50 <1 μM,其可以用作新的分子探針以探索HDAC的生物學(xué)性能。
激酶實驗:
純化的HDACs與1 mM羧基熒光素(FAM)-標(biāo)記的乙酰化多肽底物和測試化合物在HDAC試驗緩沖液中于25℃下培養(yǎng)17小時,試驗緩沖液包含100 mM HEPES (pH 7.5),25 mM KCl,0.1% BSA,和0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的緩沖液(終SDS濃度為0.05%)終止反應(yīng)。底物和產(chǎn)物使用Caliper LabChip 3000系統(tǒng)電泳分離,以藍色激光激發(fā),綠色熒光檢測(CCD2)。底物和產(chǎn)品峰的熒光強度使用Well Analyzer軟件在Caliper系統(tǒng)中檢測。對每個樣品,反應(yīng)重復(fù)進行兩次。IC50值使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和XLFit 4參數(shù)Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自動計算,公式中X是化合物濃度,A和B分別為估計的最小和最大抑制百分比,C是拐點,D是S形曲線的Hill斜率。IC50的標(biāo)準(zhǔn)差使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和公式xf4_FitResultStdError自動計算。
產(chǎn)品名稱:CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑
產(chǎn)品貨號:S7596
產(chǎn)品品牌:Selleck
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