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AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑
參考價: 855
訂貨量: 1
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):420更新時間:2023-02-16 15:43:05

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 52912ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑 (AZD-2858, AZD 2858) 是一種有效的、選擇性的糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑,可選擇性抑制GSK-3α和GSK-3β,對應(yīng)的IC50值分別為0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信號通路,短暫提高β連環(huán)蛋白水平,進(jìn)而提高骨形成指數(shù),可用于骨折修復(fù)方面的研究。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品描述

AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑 (AZD-2858, AZD 2858) 是一種有效的、選擇性的糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑,可選擇性抑制GSK-3α和GSK-3β,對應(yīng)的IC50值分別為0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信號通路,短暫提高β連環(huán)蛋白水平,進(jìn)而提高骨形成指數(shù),可用于骨折修復(fù)方面的研究。

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名(English Synonym)

3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide

中文名稱 (Chinese Name)

3-氨基-6-[4-(4-甲基-1-基)磺酰基苯基]-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺

靶點(Target)

GSK-3

CAS號(CAS NO.)

486424-20-8

分子式(Formula)

C21H23N7O3S

分子量(Molecular Weight)

453.52

外觀(Appearance)

固體粉末

純度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

可溶于DMSO,不溶于水

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

(一)細(xì)胞實驗(體外實驗)

為了檢測AZD2858對Wnt/β-catenin信號通路的影響,添加一定濃度的AZD2858工作液刺激接種一定數(shù)量的U87膠質(zhì)瘤細(xì)胞系,并檢測胞漿和核內(nèi)β-catenin蛋白表達(dá)量。經(jīng)WB實驗驗證,AZD2858處理后,胞漿和核內(nèi)β-catenin蛋白表達(dá)均增多,激活了Wnt/β-catenin信號通路。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

為了檢測AZD2858在骨量的潛在作用,8周齡170-210g磁性SD大鼠,1天后,按照不同給藥量(0~20 mg/kg體重),每天一次飲用,連續(xù)2周,與未給予AZD2858對照組相比,AZD2858以劑量依賴性的方式有效提升小梁骨量,說明AZD2858可作為一種合成策略用于骨量低的疾病治療。[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Gao L, et al. Wnt/β-catenin signaling pathway inhibits the proliferation and apoptosis of U87 glioma cells via different mechanisms. PLoS One. 2017 Aug 24;12(8): e0181346.

[2]. Marsell R, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone. 2012 Mar;50(3):619-27.

HB220218





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