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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52930ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
WHI-P154 | 52930ES08 | 5 mg | 665 |
52930ES10 | 10 mg | 1285 | |
52930ES50 | 50 mg | 3845 |
產品描述
WHI-P154 (WHI P154, WHIP154) 是一種有效的EGFR抑制劑（IC50=4 nM），對JAK3也有抑制作用（IC50=1.8 μM），但不抑制JAK1和JAK2。此外，WHI-P154還可抑制ABL、LCK、SRC和VEGFR等常見激酶。
產品性質
英文別名（English Synonym） | Jak3 inhibitor Ⅱ; WHI P154; WHIP154 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-(3'-溴-4'-羥基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉;2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯|酚; JAK3抑制劑 |
靶點（Target） | EGFR; JAK3; Src; VEGFR |
CAS號（CAS NO.） | 211555-04-3 |
分子式（Formula） | C16H14BrN3O3 |
分子量（Molecular Weight） | 376.2 |
外觀（Appearance） | 固體粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥50 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
在體外激酶試驗中，WHI-P154對JAK3的活性較低（IC50值為1.8 μM），但對EGFR激酶具有的抑制作用（IC50值為4 nM），此外，WHI-P154對其他幾種激酶也有顯著的抑制活性，包括ABL、LCK、SRC和VEGFR。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
WHI-P154對U373和U87人膠質母細胞瘤細胞株具有明顯的細胞毒性，在微摩爾濃度下引起細胞死亡。通過與重|組人表皮生|長因子 (EGF) 的結合，使WHI-P154的體外抗原母細胞瘤活性擴大到200倍以上并使其具有選擇性。EGF-P154結合物能通過受體介導的內吞作用在10-30 min內結合并進入靶膠質母細胞瘤。在體外治療中，EGF-P154可在納摩爾濃度下殺死膠質母細胞瘤，IC50為813 ± 139 nM，而濃度高達100 μM時依然對EGFR陰性白血病細胞沒有細胞毒性。[2]
參考文獻
[1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 2008 Feb 15;111(4):2155-7. Epub 2007 Dec 19.
[2]. Narla RK, et al. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res, 1998, 4(6), 1405-1414.
HB220301
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