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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52406ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
AZD8055是一種高效選擇性的、ATP競爭型的mTOR抑制劑，在MDA-MB-468細胞中IC50值為0.8 nM。AZD8055除了可以抑制mTORC1（p70S6K和4E-BP1）和mTORC2 (AKT) 以外，還全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位點，明顯地抑制cap-dependent轉譯作用，可有效地抑制U87MG, A549和H838等細胞增殖、誘導自體吞噬和導致LC3-II水平增加。在體外研究中，基于AZD8055作用于U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA移植瘤時，抑制pS6和pAKT，導致腫瘤生長受抑制，誘導腫瘤體積下降，表現出明顯的抗癌活性。
產品性質
英文別名（English Synonym） | AZD8055, AZD-8055, AZD 8055; [5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]-pyrido-[2,3-d]- pyrimidin-7-yl]-2-methoxypheny-l]-methanol |
靶點（Target） | mTOR(truncated); mTOR (full length); DNA-PK; PI3Kδ; PI3Kα |
CAS號（CAS NO.） | 1009298-09-2 |
分子式（Formula） | C25H31N5O4 |
分子量（Molecular Weight） | 465.54 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥20 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為檢測AZD8055對U87MG、A549和H838等細胞系的作用，先將AZD8055溶解在DMSO中，配置成10 mM儲備液，然后用0.001-1.0 μM的AZD8055工作液處理U87MG、A549或H838細胞72 h-96 h，再用Hoechst33342染色細胞核，吖啶橙染色酸性小囊泡。最后檢測酸性小囊泡的百分數和細胞數量。若要進行LC3測評，先用e64d/抑肽素處理細胞30-90 min，然后再用AZD8055處理細胞，通過免疫印跡法分析，與未經過AZD8055處理的細胞相比，AZD8055處理的細胞中LC3的水平明顯升高。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
將AZD8055溶解在captisol中 (CyDex, pH 3.0)，稀釋到最終captisol濃度為30% (w/v)。按每只小鼠2.5-20 mg/kg劑量，口服飼喂，每天1到2次，發現AZD8055抑制U87MG和A549移植瘤生長，誘導腫瘤體積下降。[2]
參考文獻
[1]. Chresta C M, et al. AZD8055 is a potent, selective, and orally bioavailable ATP-competitive mammalian target of rapamycin kinase inhibitor with in vitro and in vivo antitumor activity[J]. Cancer Research, 2010, 70(1): 288-298.
[2]. You W, Wang Z, et al. Inhibition of mammalian target of rapamycin attenuates early brain injury through modulating microglial polarization after experimental subarachnoid hemorrhage in rats[J]. Journal of The Neurological Sciences, 2016, 367: 224-231.
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