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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52411ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Everolimus（RAD001；SDZ-RAD；依維莫司） | 52411ES08 | 5 mg | 657 |
Everolimus（RAD001；SDZ-RAD；依維莫司） | 52411ES25 | 25 mg | 1857 |
產品描述
Everolimus（也稱為RAD001；SDZ-RAD；Afinitor；Certican；Zortress）是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-)衍生物，作用機制類似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表現出免疫抑制劑和抗血管生成特性。Everolimus競爭性結合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM），從而抑制p70 S6激酶活化，進而阻斷生長因子介導的T細胞、B細胞和VSMC細胞增殖，促使細胞周期停滯在G1期。Everolimus抑制多種體外培養人腫瘤細胞系和體內動物移植瘤的增殖。
產品性質
英文別名（English Synonym） | Certican; Zortress; Afinitor; RAD001; SDZ-RAD; RAD 001; RAD-001 |
中文名稱 (Chinese Name) | 依維莫司 |
靶點（Target） | FKBP12 |
CAS號（CAS NO.） | 159351-69-6 |
分子式（Formula） | C53H83NO14 |
分子量（Molecular Weight） | 958.22 |
外觀（Appearance） | 白色或類白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：50 mg/mL (52.2 mM) |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Everolimus (0.1 mg/kg-10 mg/kg) 呈劑量依賴性的抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長、淋巴結轉移和血管生成。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
Everolimus（0.5 mg/kg/d, 2.5 mg/kg/d; 口服給藥; 每周6次或5 mg/kg; 口服給藥; 每周1-2次）處理移植了CA20948腫瘤的雄性Lewis鼠，發現Everolimus顯著抑制腫瘤生長，表現出抗腫瘤活性，并且沒有明顯的體重減少也沒有死亡。[2]
參考文獻
[1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.
[2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.
HB220119
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