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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 50mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52402ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
A-769662 (A769662) | 52402ES08 | 5 mg | 1127 |
A-769662 (A769662) | 52402ES25 | 25 mg | 2385 |
產品描述
A-769662 (A769662; A 769662) 是一種強效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活劑，通過影響其β亞基碳水化合物結合區和亞基殘基，并非直接作用AMP結合位點的這種*方式來活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亞基的AMPK異構體。A-769662直接激活部分純化的大鼠肝臟AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝細胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠體內實驗顯示A-769662將會是一種治療II型糖尿病和代謝綜合征的有力途徑。A-769662通過AMPK非依賴機制抑制26S蛋白酶體的非蛋白酶活性組分功能，可逆的抑制蛋白酶體活性，并引起細胞周期停滯。A-769662通過下調成脂細胞相關轉錄因子和標記物來抑制3T3-L1細胞分化，另外還可以降低分化和成熟3T3-L1細胞的細胞活力，過度激活AMPK從而增加乙酰CoA羧化酶 (ACC) 磷酸化并使之失活。A-769662是很有潛力的治療肥胖癥的藥物。
產品性質
英文別名（English Synonym） | A 769662; A769662; A-769662 |
中文名稱 (Chinese Name) | AMPK激活劑 |
靶點（Target） | AMPK |
CAS號（CAS NO.） | 844499-71-4 |
分子式（Formula） | C20H12N2O3S |
分子量（Molecular Weight） | 360.39 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥20 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
A-769662對桿狀病毒表達的AMPK的α1、β1、γ1重組亞型 (EC50=0.7 μM) 具有同樣的激活作用。A-769662和A-592107以劑量反應的方式激活從多個組織和物種中純化的AMPK，可觀察到EC50略有變化。用大鼠心臟、肌肉或人胚胎腎細胞(HEKs)部分純化AMPK提取物測定A-769662的EC50值分別是2.2 μM、1.9 μM、1.1 μM。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
A-769662（30 mg/kg；口服給藥）處理SD大鼠，發現呼吸交換指數（RER）和丙二酰CoA水平顯著降低。A-769662 (30 mg/kg)可顯著降低糖尿病ob/ob小鼠的血糖（降低30%-40%）。[1]
參考文獻
[1]. Cool B, et al. Identification and characterization of a small molecule AMPK activator that treats key components of type 2 diabetes and the metabolic syndrome. Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416.
HB220120
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