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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52419ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
GDC-0941(RG7321; Pictilisib) | 52419ES08 | 5 mg | 655 |
GDC-0941(RG7321; Pictilisib) | 52419ES25 | 25 mg | 1965 |
產品描述
GDC-0941 (RG7321; RG-7321; GDC0941; GDC 0941; RG 7321; Pictilisib)是一種高效的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）選擇性抑制劑，體外抑制重組PI3K各亞型的IC50值分別是3 nM (P110α), 33 nM (P110β), 3 nM (P110δ),75 nM (P110γ), 0.58 µM (mTOR) 和1.23 µM (DNA-PK)，體外抑制腫瘤細胞生長的IC50值分別是0.95 µM (U87MG), 0.07 µM (IGROV-1), 0.15 µM (DETROIT 562), 0.28 µM (PC3) 和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941還能抑制小鼠體內U87 MG膠質母細胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生長。與trastuzumab（抗腫瘤藥）聯合使用對體外癌細胞和體內腫瘤的療效非常顯著。
產品性質
英文別名（English Synonym） | GDC-0941; GDC 0941; GDC0941; RG7321; RG-7321; RG 7321; GNE 0941; GNE-0941; GNE0941; Pictrelisib; Pictilisib |
靶點（Target） | P110α/β/δ/γ; mTOR |
CAS號（CAS NO.） | 957054-30-7 |
分子式（Formula） | C23H27N7O3S2 |
分子量（Molecular Weight） | 513.64 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥26 mg/mL |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為檢測Trastuzumab-GDC-0941聯合使用對細胞凋亡和細胞增殖的作用，GDC-0941 (1 nM-105 nM) 分別與Trastuzumab (0, 0.1, 1, 10 μg/mL) 聯合作用于BT474-M1細胞，GDC-0941處理BT474-M細胞16天后，其IC50值為296 nM，在GDC-0941中加入Trastuzumab引起細胞增殖/發育的降低。用含10 μg/mL Trastuzumab的0-2.5 μM GDC-0941處理BT474-M1細胞48 h，在GDC-0941中加入Trastuzumab導致Caspase3/7活性提高，在Trastuzumab存在時，250 nM GDC-0941就可以使Caspase活性的水平達到單獨使用1000 nM GDC-0941時的水平。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
為檢測GDC-0941在體內與Trastuzumab聯合使用是否會對腫瘤生長產生更高的效率抑制作用，給BT474-M1移植瘤小鼠分別靜脈注射20 mg/kg Trastuzumab（2×/wk×3）和每天口服100 mg/kg GDC-0941（qd×21）及Trastuzumab + GDC-0941，發現聯合作用比單獨使用時表現出更高的抑制效率。[1]
參考文獻
[1]. Junttila TT, et al. Ligand-independent HER2/HER3/PI3K complex is disrupted by trastuzumab and is effectively inhibited by the PI3K inhibitor GDC-0941. Cancer Cell. 2009 May 5;15(5):429-40.
HB220117
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